NK-3R Inhibidores
Los inhibidores comunes de NK-3R incluyen, entre otros, SB 222200 CAS 174635-69-9, SB 218795 CAS 174635-53-1, clorhidrato de SSR 146977 CAS 264618-44-2, espironolactona CAS 52-01-7 y mitotano CAS 53-19-0.
Los inhibidores de NK-3R son una clase de compuestos químicos que actúan bloqueando selectivamente la actividad del receptor de neuroquinina-3 (NK-3R). Este receptor pertenece a la familia de los receptores de taquiquinina, que son receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que median diversas respuestas fisiológicas mediante la unión a taquiquininas, un grupo de neuropéptidos. El principal ligando del NK-3R es la neuroquinina B (NKB), un miembro de la familia de las taquiquininas. La inhibición del NK-3R provoca la modulación de las vías de señalización intracelular, incluidas las relacionadas con la afluencia de calcio y la activación de los sistemas de segundos mensajeros, así como los efectos derivados en funciones celulares como la liberación de neurotransmisores y la expresión génica. Estructuralmente, los inhibidores del NK-3R están diseñados para imitar o interferir con la unión natural de la neuroquinina B al receptor, impidiendo la activación del mismo.
Químicamente, los inhibidores del NK-3R varían mucho en su estructura, pero suelen compartir ciertos elementos farmacóforos que permiten una unión de alta afinidad al receptor NK-3. Estos compuestos suelen poseer propiedades hidrófobas, como la capacidad de inhibir el receptor NK-3, y la capacidad de inhibir el receptor. Estos compuestos suelen poseer regiones hidrofóbicas y grupos funcionales polares que interactúan con el bolsillo de unión del receptor. Sus diseños moleculares están dirigidos a garantizar la selectividad para el NK-3R frente a otros receptores de taquiquinina, como el NK-1R y el NK-2R, minimizando las interacciones fuera del objetivo. Los inhibidores de NK-3R suelen desarrollarse mediante la optimización de andamiajes de moléculas pequeñas, utilizando estudios de relación estructura-actividad (SAR) para mejorar la afinidad y especificidad del receptor. El desarrollo de estos inhibidores requiere una comprensión de la estructura tridimensional del receptor NK-3, lo que permite enfoques de diseño racional de fármacos que mejoran las interacciones de unión y la estabilidad metabólica de los inhibidores.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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SB 222200 | 174635-69-9 | sc-224282 sc-224282A | 10 mg 50 mg | ¥2313.00 ¥9026.00 | 1 | |
SB 222200 es un inhibidor selectivo del receptor NK-3 que presenta unas características de unión únicas, alterando las vías de señalización normales del receptor. Su estructura molecular facilita interacciones específicas con el sitio activo del receptor, dando lugar a estados conformacionales alterados que inhiben la señalización descendente. El perfil cinético del compuesto revela un mecanismo de inhibición competitiva, que modula eficazmente la actividad del receptor e influye en la dinámica de liberación de los neuropéptidos. Esta especificidad subraya su potencial en la investigación de la señalización por neurocininas. | ||||||
SB 218795 | 174635-53-1 | sc-224280 sc-224280A | 10 mg 50 mg | ¥2132.00 ¥9499.00 | ||
El SB 218795 funciona como un inhibidor selectivo del receptor NK-3, caracterizado por su capacidad de participar en interacciones moleculares únicas que estabilizan el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto presenta una afinidad de unión distinta, lo que le permite interrumpir eficazmente la interacción del receptor con las neuroquininas. Su cinética de reacción sugiere un mecanismo de inhibición no competitivo, que influye en la desensibilización del receptor y altera las cascadas de señalización celular. Esta especificidad pone de relieve su papel en la exploración de las vías de las neuroquininas. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | ¥1207.00 | 3 | |
La espironolactona puede regular a la baja la expresión del NK-3R alterando la maquinaria transcripcional que responde a la aldosterona, lo que podría, a su vez, disminuir la transcripción del gen NK-3R. | ||||||
SSR 146977 hydrochloride | 264618-44-2 | sc-361366 sc-361366A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9872.00 | ||
El clorhidrato SSR 146977 es un antagonista selectivo del receptor NK-3 que presenta un perfil de unión único, participando en interacciones específicas que modulan la conformación del receptor. Sus propiedades cinéticas indican una asociación rápida y una disociación prolongada, lo que permite un control matizado de la actividad del receptor. La capacidad de este compuesto para inhibir selectivamente las vías de señalización del receptor NK-3 permite comprender mejor la dinámica del receptor y la comunicación celular, lo que lo convierte en una valiosa herramienta para el estudio de los mecanismos relacionados con la neuroquinina. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | ¥801.00 ¥1839.00 | 1 | |
El mitotano podría reducir la expresión de NK-3R al alterar la función corticosuprarrenal, lo que provocaría una disminución de los niveles de corticosteroides que, de otro modo, podrían elevar la expresión de NK-3R. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
Al inhibir las enzimas del citocromo P450, el ketoconazol puede disminuir la síntesis de esteroides, lo que podría conducir a una reducción de la expresión de NK-3R a través de vías endocrinas. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
El haloperidol podría regular a la baja la expresión del NK-3R al reducir la señalización de la dopamina, lo que podría alterar la red de neurotransmisores y los niveles de expresión de sus receptores. | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | ¥2651.00 | 1 | |
La clonidina podría reducir la expresión del NK-3R al activar los receptores adrenérgicos alfa-2, lo que podría provocar una disminución del AMP cíclico y la subsiguiente regulación a la baja de la expresión génica. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | ¥677.00 | 17 | |
La mifepristona puede regular a la baja la expresión del NK-3R bloqueando los receptores de progesterona, que de otro modo podrían potenciar la transcripción de determinados GPCR, incluido el NK-3R. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | ¥1162.00 | 3 | |
La finasterida puede disminuir la expresión del NK-3R al inhibir la enzima 5-alfa-reductasa, lo que conduce a una disminución de los niveles de dihidrotestosterona que puede afectar a los perfiles de expresión génica. | ||||||