Neprilysin-2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la neprilisina-2 incluyen, entre otros, el Tiorfano (DL) CAS 76721-89-6, el Fosforamidón CAS 119942-99-3, el Candoxatril CAS 123122-55-4, la Sialorfina CAS 131748-26-0 y el Racecadotril CAS 81110-73-8.

Los inhibidores de la neprilisina-2, también conocidos como inhibidores de la NEP2, pertenecen a una clase química específica de compuestos diseñados para atacar e inhibir la actividad enzimática de la neprilisina-2 (NEP2), que pertenece a la familia de las metaloproteasas. Estos inhibidores se caracterizan principalmente por su capacidad de unirse selectivamente al sitio activo de NEP2, impidiendo así su función catalítica. La neprilisina-2, al igual que su homóloga estrechamente relacionada, la neprilisina (NEP), desempeña un papel fundamental en la degradación de diversos péptidos endógenos, en particular los que intervienen en la regulación de procesos fisiológicos como la presión arterial, la inflamación y la remodelación tisular.

Los inhibidores de la neprilisina-2 suelen presentar elementos farmacóforos específicos que interactúan con los residuos del sitio activo de la NEP2, bloqueando eficazmente su actividad proteolítica. Estos inhibidores pueden desarrollarse utilizando diversos andamiajes químicos, como pequeñas moléculas orgánicas o peptidomiméticos, y se caracterizan por su selectividad por NEP2 frente a otras enzimas de la familia de las metaloproteasas. Al inhibir la NEP2, estos compuestos pueden tener el potencial de modular los niveles de varios péptidos bioactivos en el organismo, lo que podría tener implicaciones en el contexto de la investigación relacionada con la comprensión de las funciones fisiológicas de estos péptidos y su implicación en procesos patológicos.