Los inhibidores de Nek2 abarcan una gama de compuestos diseñados para interferir en la función o regulación de Nek2, una serina/treonina cinasa implicada en el control de la separación del centrosoma y el ensamblaje del huso durante el ciclo celular. Estos inhibidores actúan mediante la inhibición directa del sitio activo de la cinasa o a través de mecanismos indirectos que afectan a las redes de cinasas mitóticas y del ciclo celular de las que forma parte Nek2. Por ejemplo, los inhibidores de las CDK, como el SU9516 y el Purvalanol A, provocan la detención de la progresión del ciclo celular, que es un precursor necesario para la activación y la función de Nek2. Dado que la actividad de Nek2 está sincronizada con las fases del ciclo celular, en particular la transición G2/M, la inhibición de las CDK puede obstaculizar la localización y actividad adecuadas de Nek2 durante la mitosis.
Más allá de la detención del ciclo celular, otros inhibidores se dirigen a quinasas que fosforilan proteínas dentro de las vías del centrosoma y del ensamblaje del huso mitótico. Inhibidores como tozasertib y alisertib bloquean las quinasas Aurora, bloqueando la fosforilación y activación de Nek2 o de sus proteínas sustrato. Esta alteración afecta a la duplicación del centrosoma y a la formación del huso, procesos centrales de la división celular en los que Nek2 desempeña funciones esenciales. Compuestos como la S-tritil-L-cisteína y el volasertib actúan sobre otras quinasas mitóticas como Eg5 y Plk1, respectivamente. Estas quinasas son fundamentales para mantener la fidelidad de la mitosis, y su inhibición puede influir indirectamente en Nek2 desestabilizando las estructuras que regula. En conjunto, estos inhibidores de Nek2 proporcionan herramientas críticas para diseccionar la coreografía molecular de la división celular y las contribuciones específicas de Nek2 dentro de este proceso celular vital.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | ¥1376.00 ¥4321.00 | 3 | |
El SU9516 es un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina que, al afectar a la CDK2, puede modular indirectamente la actividad de la Nek2. Dado que Nek2 participa en la separación del centrosoma, que está estrechamente coordinada con el ciclo celular, la inhibición de CDK2 conduce a la detención del ciclo celular, afectando así al papel de Nek2 en la mitosis. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥3283.00 | 4 | |
El purvalanol A, un inhibidor selectivo de las CDK, especialmente dirigido contra las CDK1, CDK2 y CDK5, puede conducir indirectamente a la inhibición de Nek2 al alterar la progresión del ciclo celular y, en consecuencia, los procesos mitóticos en los que Nek2 es clave. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
Al dirigirse a múltiples CDK, dinaciclib puede alterar la progresión del ciclo celular, influyendo en la activación de Nek2, ya que su actividad cinasa depende del ciclo celular, alcanzando su punto máximo en la fase G2/M. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥2956.00 | ||
El SNS-032 es un inhibidor potente y selectivo de las CDKs 2, 7 y 9. Afecta a la transcripción y la regulación del ciclo celular, lo que puede repercutir indirectamente en la regulación y la función de Nek2. Afecta a la transcripción y a la regulación del ciclo celular, lo que puede repercutir indirectamente en la regulación y la función de Nek2. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | ¥688.00 ¥959.00 | 4 | |
El tozasertib es un inhibidor de la Aurora quinasa. Dado que la Aurora A quinasa puede fosforilar a Nek2, su inhibición puede reducir la actividad de Nek2 indirectamente al impedir su fosforilación y activación. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | ¥2482.00 | ||
El alisertib, un inhibidor de la quinasa Aurora A, puede afectar indirectamente a la Nek2 al alterar el estado de fosforilación de las proteínas que intervienen en la duplicación y separación del centrosoma, procesos regulados por la Nek2. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥350.00 ¥733.00 | 6 | |
Como inhibidor selectivo de la quinesina Eg5, la S-tritil-L-cisteína interrumpe la formación del huso mitótico. Dado que la Nek2 regula la cohesión centrosomal, la alteración de la dinámica del huso puede afectar indirectamente al papel funcional de la Nek2. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
ZM447439 es un inhibidor de la Aurora quinasa, con actividad tanto contra la Aurora A como contra la B. La inhibición de estas quinasas puede alterar el estado de fosforilación de proteínas asociadas a la función de Nek2. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | ¥3430.00 | ||
La hesperadina inhibe la quinasa Aurora B, implicada en la alineación y segregación cromosómica, procesos que también están regulados por Nek2, lo que sugiere una inhibición indirecta. | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥10007.00 | 7 | |
El AZ3146 es un inhibidor selectivo de la quinasa del punto de control mitótico Mps1, que es esencial para el punto de control del ensamblaje del huso, un proceso en el que Nek2 también desempeña un papel. | ||||||