Na+ CP type Iβ Inhibidores

Los inhibidores comunes de Na+ CP tipo Iβ incluyen, entre otros, Amilorida CAS 2609-46-3, Verapamilo CAS 52-53-9, 12β-Hidroxidigitoxina CAS 20830-75-5, Ouabaína-d3 (Mayor) CAS 630-60-4 y Lidocaína CAS 137-58-6.

Ahora, en lo que respecta a la clase química Inhibidores de Na+ CP tipo Iβ, debemos considerar las sustancias químicas que pueden interactuar con los canales de sodio o los intercambiadores sodio/calcio, así como las que afectan a la Na+/K+ ATPasa, ya que éstos son los mecanismos primarios por los que se regulan los niveles intracelulares de sodio.

Estos inhibidores abarcan diversos mecanismos, desde el bloqueo de la entrada de sodio en las células hasta la alteración del gradiente que impulsa a los transportadores secundarios. La amilorida y sus análogos, como el benzamil y el fenamil, bloquean directamente el canal de sodio epitelial (ENaC), un canal responsable de la reabsorción de sodio en los tejidos renal, de colon y pulmonar. Estos inhibidores se unen al dominio extracelular del ENaC, impidiendo así la entrada de iones de sodio.

Los bloqueantes de los canales de sodio dependientes de voltaje (NaV), como la tetrodotoxina y la fenitoína, actúan uniéndose a los dominios sensores de voltaje de los canales, que son esenciales para la activación e inactivación de los mismos, impidiendo así los cambios rápidos en el potencial de membrana necesarios para la generación del potencial de acción. La lidocaína, también un bloqueante del NaV, actúa preferentemente en las neuronas para estabilizar la membrana neuronal reduciendo la permeabilidad del ion sodio. La ranolazina es única, ya que inhibe específicamente la fase tardía de la corriente de sodio en las células cardiacas, lo que puede reducir la afluencia de calcio dependiente del sodio a través del intercambiador Na+/Ca2+, disminuyendo posteriormente la carga de calcio intracelular. Los bloqueantes de los canales de calcio, como el verapamilo, el isradipino y el nicardipino, actúan inhibiendo los canales de calcio de tipo L, lo que modula indirectamente la función del intercambiador Na+/Ca2+ debido a alteraciones en los niveles de calcio intracelular. Esta modulación puede conducir a una disminución del modo inverso del intercambiador, que normalmente importa sodio a cambio de exportar calcio.