MLL3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MLL3 incluyen, entre otros, UNC1999 CAS 1431612-23-5, 9-[5-Deoxi-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimetiletil)-1H-benzimidazol-2-il]etil]ciclobutil](1-metiletil)amino]-β-D-ribofuranosil]-9H-purin-6-amina CAS 1380288-87-8, GSK126, (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida CAS 202590-98-5 y SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9.
MLL3, también conocida como leucemia de linaje mixto 3, es un miembro de la familia MLL (leucemia de linaje mixto) de histonas lisina metiltransferasas. Estas enzimas desempeñan funciones críticas en la regulación epigenética de la expresión génica catalizando la metilación de las proteínas histonas, en particular la histona H3 lisina 4 (H3K4), una modificación asociada a la activación transcripcional. MLL3 participa en la deposición de marcas de mono-, di- y trimetilación en H3K4, que contribuyen a la formación de estados de cromatina transcripcionalmente permisivos, necesarios para la activación de programas de expresión génica esenciales para diversos procesos celulares, como el desarrollo, la diferenciación y la proliferación. Como regulador epigenético clave, MLL3 ejerce sus funciones asociándose con complejos reguladores transcripcionales y enzimas modificadoras de la cromatina, orquestando el control espacial y temporal preciso de los patrones de expresión génica necesarios para la función celular normal.
La inhibición de la actividad de MLL3 puede lograrse mediante diversos mecanismos que alteran su función catalítica, sus interacciones proteína-proteína o su localización subcelular. Una estrategia común implica el desarrollo de inhibidores de moléculas pequeñas que se dirigen al dominio catalítico SET de MLL3, bloqueando así su actividad metiltransferasa e interrumpiendo la deposición de marcas de metilo en la histona H3. Además, la inhibición de las interacciones proteína-proteína esenciales para la formación de complejos funcionales que contengan MLL3 puede interrumpir su reclutamiento a genes diana y la subsiguiente modificación de la cromatina. Además, la modulación de las vías de señalización ascendentes o las modificaciones postraduccionales que regulan la actividad de MLL3 también pueden servir como medios eficaces de inhibición. Al interferir con la regulación epigenética de la expresión génica mediada por MLL3, las estrategias de inhibición ofrecen vías para estudiar las consecuencias funcionales de la desregulación de MLL3 y explorar intervenciones dirigidas a enfermedades asociadas a MLL3.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | ¥1602.00 | 1 | |
Inhibidor dual de las histonas metiltransferasas (HMTs) G9a y GLP, influyendo en la metilación de las histonas y la remodelación de la cromatina. El UNC1999 puede modular potencialmente la actividad de MLL3 afectando al paisaje epigenético y a las modificaciones de las histonas relacionadas con la función de MLL3. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | ¥152307.00 | ||
Inhibidor DOT1L (DOT1-like) dirigido a la metilación de la histona H3 lisina 79 (H3K79). El EPZ-5676 puede influir indirectamente en MLL3 al afectar a una vía compartida implicada en la metilación de histonas, modulando potencialmente la expresión génica dependiente de MLL3. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1015.00 ¥2685.00 ¥3385.00 | ||
Inhibidor del potenciador de zeste homólogo 2 (EZH2) que influye en la metilación de las histonas. GSK126 se dirige a EZH2, afectando potencialmente a la trimetilación de la histona H3 lisina 27 (H3K27) y modulando indirectamente la actividad de MLL3 a través de la regulación epigenética. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
Inhibidor de la proteína bromodominio y extraterminal (BET) que afecta a la remodelación de la cromatina. El OTX015 se dirige a las proteínas BET, modulando potencialmente la actividad de MLL3 al influir en el reclutamiento de MLL3 a regiones específicas de la cromatina y alterar las modificaciones de las histonas. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | ¥2008.00 ¥3813.00 | ||
Inhibidor de la proteína de unión a CREB (CBP) y del bromodominio p300 que afecta a la acetilación de las histonas. SGC-CBP30 puede modular MLL3 indirectamente influyendo en los patrones de acetilación de histonas y en la estructura de la cromatina asociada a la regulación génica dependiente de MLL3. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5099.00 | 1 | |
Inhibidor de EZH2 que afecta a la metilación de las histonas. El GSK343 se dirige a EZH2, influyendo potencialmente en MLL3 de forma indirecta a través de alteraciones en la trimetilación de la histona H3 lisina 27 (H3K27) y la regulación epigenética de genes diana compartidos. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
Inhibidor de la histona acetiltransferasa (HAT) dirigido al factor asociado a p300/CBP (PCAF). El C646 puede modular potencialmente la actividad de MLL3 afectando a los patrones de acetilación de histonas asociados a la expresión génica dependiente de MLL3 y a la remodelación de la cromatina. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
Inhibidor de la proteína BET que afecta a la estructura de la cromatina. El JQ1 se dirige a las proteínas BET, influyendo potencialmente en la actividad de MLL3 al modular el reclutamiento de MLL3 a regiones específicas de la cromatina y alterar las modificaciones de las histonas asociadas a los procesos dependientes de MLL3. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | ¥1918.00 | ||
Inhibidor de la proteína BET que influye en la estructura de la cromatina. El CPI-203 se dirige a las proteínas BET, modulando potencialmente la actividad de MLL3 al afectar al reclutamiento de MLL3 en regiones específicas de la cromatina y alterando las modificaciones de las histonas asociadas a los procesos dependientes de MLL3. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | ¥3554.00 | ||
G9a y GLP inhibidor de la histona metiltransferasa que afecta a la metilación de las histonas. El UNC0638 puede modular potencialmente la actividad de MLL3 influyendo en el paisaje epigenético y en las modificaciones de las histonas asociadas a la regulación génica dependiente de MLL3. | ||||||