Med18 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Med18 incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el clorhidrato de flavopiridol CAS 131740-09-5, la triptolida CAS 38748-32-2, el DRB CAS 53-85-0 y el silvestrol CAS 697235-38-4.
Los inhibidores químicos de Med18 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de diversos mecanismos que alteran su función dentro del complejo mediador, un componente crítico en la regulación de la transcripción génica. La tricostatina A, por ejemplo, inhibe las histonas desacetilasas, lo que conduce a la hiperacetilación de las histonas; este cambio puede impedir las capacidades de reclutamiento y las actividades de regulación transcripcional de Med18. Del mismo modo, el flavopiridol se dirige a las cinasas dependientes de ciclinas, cuya actividad es necesaria para la fosforilación de las subunidades del complejo mediador; la inhibición de estas cinasas puede reducir la competencia funcional de Med18 en el proceso de transcripción. El ICG-001 se une selectivamente a la proteína de unión a CREB, perturbando posiblemente su interacción con el complejo mediador e influyendo así en la actividad de Med18. La triptolida, al inhibir la ARN polimerasa II, puede impedir el papel de Med18 en la facilitación transcripcional, ya que forma parte del complejo que ayuda a Pol II.
Además, el inhibidor químico DRB se dirige a CDK9 y CDK12, que fosforilan la ARN Polimerasa II, y su inhibición puede impedir que Med18 participe eficazmente en la elongación de la transcripción. El silvestrol, al inhibir el factor de iniciación eIF4A, puede disminuir la síntesis de Med18, lo que conduce a su inhibición funcional. El H-89, un inhibidor de la quinasa, podría impedir la fosforilación de los componentes del complejo mediador, afectando al estado operativo de Med18. El C646, mediante la inhibición de la acetiltransferasa p300, puede reducir los niveles de acetilación de Med18 o de sus factores asociados, lo que es crítico para su función de regulación transcripcional. El bortezomib, mediante la inhibición del proteasoma, puede inhibir indirectamente a Med18 secuestrando ubiquitina ligasas o cofactores esenciales para su actividad. La inhibición de las CDK por SNS-032 puede reducir la fosforilación necesaria de Med18, impidiendo su función transcripcional. MG-132 puede causar una acumulación de proteínas mal plegadas, lo que lleva a una respuesta de estrés celular que puede incluir la inhibición de Med18. Por último, la inhibición por JQ1 de las proteínas BET bromodominio puede interferir con el reclutamiento de Med18 a la cromatina acetilada, inhibiendo así su actividad transcripcional.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A inhibe las desacetilasas de histonas (HDAC), lo que podría provocar la hiperacetilación de las histonas, alterando potencialmente la regulación transcripcional y las capacidades de reclutamiento de Med18 dentro del complejo mediador, inhibiendo así su función. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | ¥3509.00 | ||
El flavopiridol inhibe las quinasas dependientes de ciclinas (CDK). Dado que las CDK participan en la fosforilación de las subunidades del complejo mediador, esto podría inhibir la función de Med18 al impedir los acontecimientos de fosforilación que son necesarios para su actividad en la transcripción. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
Se ha demostrado que la triptolida inhibe la actividad transcripcional de la ARN polimerasa II (Pol II). Dado que la Med18 forma parte del complejo mediador que facilita la función de la Pol II, la triptolida inhibiría la Med18 impidiendo su papel en la transcripción impulsada por la Pol II. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
El 1-β-D-ribofuranosido de 5,6-diclorobenzimidazol (DRB) inhibe las CDK9 y CDK12, que participan en la fosforilación del dominio C-terminal (CTD) de Pol II. Su inhibición impediría a Med18 participar eficazmente en la elongación de la transcripción mediada por Pol II. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | ¥10379.00 | ||
El silvestrol es un agente de inhibición de la traducción eIF4A. Al inhibir la iniciación de la traducción, puede reducir la disponibilidad global de Med18 al impedir su síntesis, lo que conduce a una inhibición funcional de la actividad de la proteína. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
El H-89 es un inhibidor de la proteína cinasa A (PKA). Dado el papel de la PKA en varias vías de señalización que podrían fosforilar componentes del complejo mediador, la inhibición de la PKA puede perjudicar la función del Med18 al reducir los acontecimientos de fosforilación necesarios. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
El C646 es un inhibidor competitivo de la acetiltransferasa p300, lo que podría dar lugar a una disminución de la acetilación de Med18 o de sus factores asociados dentro del complejo mediador, dando lugar a un deterioro de la función de Med18 en la regulación transcripcional. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib inhibe el proteasoma 26S, aumentando potencialmente el nivel de proteínas ubiquitinadas; esto podría conducir indirectamente al secuestro de ubiquitina ligasas o cofactores necesarios para la función del Med18, inhibiendo su actividad. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥2956.00 | ||
El SNS-032 es un inhibidor selectivo de las CDKs 2, 7 y 9. Al inhibir estas CDK, puede impedir la fosforilación de las subunidades del complejo mediador, incluida Med18, inhibiendo así el papel de Med18 en la transcripción. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma que puede provocar la acumulación de proteínas mal plegadas, causando potencialmente una respuesta de estrés celular que podría incluir la inhibición de Med18 al desviar recursos celulares de los procesos de activación transcripcional. | ||||||