mAChR M4 Inhibidores
Los inhibidores mAChR M4 comunes incluyen, entre otros, Tropicamida CAS 1508-75-4, Metoctramina CAS 104807-46-7, Escopolamina CAS 51-34-3, Dihidrocloruro de pirenzepina CAS 29868-97-1 y Dihidrocloruro de telenzepina CAS 147416-96-4.
La clase de los inhibidores del mAChR M4 abarca una amplia gama de compuestos químicos que ejercen sus efectos inhibidores sobre el receptor a través de diversos mecanismos. La tropicamida, un ejemplo dentro de esta clase, interfiere directamente con el mAChR M4 al unirse a su sitio de unión con la acetilcolina, impidiendo la activación normal del receptor. Esta inhibición directa altera las vías de señalización descendentes asociadas al mAChR M4, modulando las respuestas celulares. Además, la metoctramina actúa como antagonista selectivo del mAChR M4, logrando la inhibición mediante la unión al sitio alostérico del receptor, induciendo cambios conformacionales que dificultan su interacción con la acetilcolina. La escopolamina, otro miembro de esta clase, se une competitivamente al sitio ortostérico del mAChR M4, impidiendo la interacción del receptor con la acetilcolina e interrumpiendo las vías de señalización descendentes. Estos inhibidores, entre los que se incluyen la pirenzepina, la darifenacina y la himbacina, contribuyen aún más a la especificidad de la modulación del mAChR M4 al dirigirse directamente al receptor e interferir en su funcionamiento normal. En particular, la telenzepina logra la inhibición mediante la unión al receptor, lo que pone de manifiesto la versatilidad de esta clase química.
AF-DX 384, un potente y selectivo antagonista del mAChR M4, se distingue por dirigirse al sitio alostérico del receptor, induciendo cambios conformacionales que impiden la unión de la acetilcolina. El bromuro de ipratropio se une competitivamente al sitio ortostérico, interrumpiendo la activación normal del mAChR M4 y modulando las vías de señalización descendentes. El AQRA 741, con su selectividad para el mAChR M4, se une al receptor e interfiere con la unión de la acetilcolina, proporcionando un medio selectivo de influir en la función del receptor. La pilocarpina introduce un mecanismo indirecto dentro de esta clase, estimulando los receptores muscarínicos M1 y M3, lo que conduce a un aumento de la liberación de acetilcolina. Esto, a su vez, activa mecanismos de retroalimentación negativa que inhiben la liberación de acetilcolina en el receptor M4. La inhibición indirecta del mAChR M4 por la pilocarpina muestra la diversidad de enfoques dentro de esta clase.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tropicamide | 1508-75-4 | sc-202371 | 100 mg | ¥350.00 | 3 | |
La tropicamida actúa como antagonista selectivo de los receptores muscarínicos M4, mostrando una dinámica de unión única que altera la activación típica del receptor. Sus interacciones moleculares implican una inhibición competitiva, lo que conduce a la alteración de las vías de señalización. La afinidad del compuesto por el subtipo M4 es notable, ya que influye en los efectos posteriores sobre la liberación de neurotransmisores. La rápida cinética de la tropicamida facilita la modulación transitoria de la actividad del receptor, lo que la convierte en un agente clave en la regulación de la señalización colinérgica. | ||||||
AF-DX 384 | 118290-27-0 | sc-203498 sc-203498A | 10 mg 50 mg | ¥1455.00 ¥6183.00 | ||
AF-DX 384 es un antagonista selectivo de los receptores muscarínicos M4, caracterizado por su exclusiva modulación alostérica de la conformación del receptor. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que estabilizan el estado inactivo del receptor. Su perfil cinético revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que permite un control temporal preciso de las vías de señalización colinérgica. La selectividad distintiva para M4 realza su papel en el ajuste fino de la comunicación neuronal. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | ¥1264.00 ¥4761.00 | ||
El clorhidrato de biperideno actúa como modulador de los receptores muscarínicos M4, mostrando una afinidad de unión única que influye en la dinámica del receptor. Su estructura molecular facilita interacciones electrostáticas específicas, promoviendo un cambio conformacional que altera la actividad del receptor. La cinética de reacción del compuesto muestra un notable equilibrio entre una unión rápida y una ocupación prolongada del receptor, lo que permite una regulación matizada de las vías colinérgicas. Esta selectividad subraya su potencial para influir en la transmisión sináptica. | ||||||
Methoctramine | 104807-46-7 | sc-257709 sc-257709A | 10 mg 25 mg | ¥3452.00 ¥5009.00 | 1 | |
La metoctramina actúa como antagonista selectivo del mAChR M4. Impide la función del receptor al unirse a su sitio alostérico, induciendo un cambio conformacional que dificulta su interacción con la acetilcolina. En consecuencia, esta inhibición interrumpe las cascadas de señalización intracelular asociadas al mAChR M4, en particular las implicadas en la neurotransmisión y las respuestas celulares. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | ¥1207.00 | 3 | |
AF-DX 116 se dirige selectivamente a los receptores muscarínicos M4, mostrando un perfil de interacción distinto caracterizado por su capacidad para estabilizar las conformaciones del receptor. El compuesto participa en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, aumentando su afinidad de unión. Su comportamiento cinético revela una tasa de asociación rápida unida a una disociación lenta, lo que permite una modulación sostenida del receptor. Esta dinámica única contribuye a su papel en el ajuste de las vías de señalización colinérgica. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | ¥2279.00 ¥10718.00 | 2 | |
El PD 102807 muestra una afinidad selectiva por los receptores muscarínicos M4, demostrando una capacidad de modulación alostérica única. Su unión induce cambios conformacionales que potencian la actividad del receptor a través de interacciones electrostáticas específicas. La cinética de reacción del compuesto está marcada por una velocidad de asociación moderada y una retención prolongada en el lugar del receptor, lo que facilita una regulación matizada de la liberación de neurotransmisores. Este comportamiento subraya su potencial para influir en la dinámica de la neurotransmisión colinérgica. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | ¥2651.00 ¥10831.00 | 1 | |
El maleato de (S)-(+)-dimetilindeno se une selectivamente a los receptores muscarínicos M4, mostrando características de unión distintas que promueven la estabilización del receptor. Sus interacciones moleculares implican contactos hidrofóbicos y enlaces de hidrógeno, que ajustan la conformación del receptor. El compuesto presenta un perfil cinético único, caracterizado por una tasa de disociación lenta, lo que permite una activación sostenida del receptor. Esta activación prolongada puede influir en las vías de señalización posteriores, lo que pone de relieve su intrincado papel en la modulación de la actividad colinérgica. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | ¥1907.00 ¥5596.00 ¥8698.00 | 2 | |
La escopolamina, un alcaloide que se encuentra en las plantas, actúa como un potente inhibidor del mAChR M4 al unirse de forma competitiva al sitio ortostérico del receptor. Esta unión impide que la acetilcolina se acople eficazmente al receptor, lo que conduce a la inhibición de las vías de señalización descendentes. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | ¥2166.00 | 5 | |
La 4-DAMP es un antagonista selectivo de los receptores muscarínicos M4, con una dinámica de unión única que mejora la especificidad del receptor. Su estructura molecular facilita fuertes interacciones hidrofóbicas y contactos electrostáticos estratégicos, que contribuyen a su afinidad. El comportamiento cinético del compuesto está marcado por una rápida velocidad de asociación, que conduce a una ocupación efectiva del receptor. Este perfil de interacción puede alterar los procesos de desensibilización del receptor, afectando de manera matizada a las vías de señalización colinérgica. | ||||||
Himbacine | 6879-74-9 | sc-200181 sc-200181A | 1 mg 5 mg | ¥869.00 ¥3554.00 | 3 | |
La himbacina actúa como modulador selectivo de los receptores muscarínicos M4, caracterizado por sus interacciones alostéricas únicas en el sitio de unión. El compuesto exhibe una flexibilidad conformacional distintiva que le permite estabilizar los estados del receptor, influyendo en las cascadas de señalización descendentes. Su perfil cinético revela una tasa de disociación lenta, lo que favorece una unión prolongada al receptor. Este comportamiento puede conducir a una alteración de la dinámica del receptor, afectando potencialmente a la red colinérgica global de formas intrincadas. | ||||||