LEF-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de LEF-1 incluyen, entre otros, XAV939 CAS 284028-89-3, PRI-724 CAS 1422253-38-0, LGK 974 CAS 1243244-14-5, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 e IWP-2 CAS 686770-61-6.
Los inhibidores del LEF-1 pertenecen a una clase química distinta diseñada para dirigirse selectivamente y modular la actividad del factor 1 de unión al potenciador linfoide (LEF-1), un factor de transcripción que desempeña un papel fundamental en la vía de señalización Wnt. La vía de señalización Wnt es una compleja red de interacciones moleculares que controla diversos aspectos del desarrollo, la diferenciación, la proliferación y la homeostasis celulares. El LEF-1, junto con su cofactor factor de células T (TCF), actúa como mediador clave en la vía Wnt canónica al unirse a elementos de ADN que responden a Wnt y facilitar la transcripción de genes diana.
Estos inhibidores están diseñados para interactuar con el sitio activo o los dominios de unión del LEF-1, lo que influye en su capacidad para interactuar con el ADN e iniciar la transcripción de genes en el contexto de la cascada de señalización Wnt. Al dirigirse al LEF-1 e interrumpir su participación en la vía Wnt, se obtienen conocimientos sobre los mecanismos moleculares subyacentes a este proceso crítico de señalización celular. La investigación de los efectos de los inhibidores del LEF-1 en el contexto de la vía de señalización Wnt ofrece una comprensión más profunda de cómo esta vía regula funciones celulares fundamentales y contribuye a diversos procesos biológicos. Este conocimiento puede ayudar a desentrañar la compleja interacción entre la señalización Wnt, la expresión génica y el comportamiento celular, proporcionando información valiosa para avanzar en nuestra comprensión de la biología del desarrollo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
Se cree que el XAV939 inhibe la vía de señalización Wnt/β-catenina promoviendo la degradación de la proteína β-catenina mediante el aumento de su fosforilación e impidiendo su interacción con componentes clave del complejo de destrucción. Esta alteración de la estabilidad de la β-catenina provoca una disminución de la activación transcripcional de los genes diana. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | ¥2877.00 | ||
Se cree que el PRI-724 actúa interrumpiendo la interacción entre la β-catenina y su coactivador CBP. Esta interrupción dificulta la activación transcripcional de los genes diana Wnt, lo que conduce a una reducción de la actividad de señalización Wnt. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥3971.00 ¥14328.00 | 2 | |
El LGK-974 es un inhibidor selectivo de la vía de señalización Wnt que se dirige a la aciltransferasa Wnt Porcupine (PORCN), una enzima esencial para la secreción del ligando Wnt. La inhibición de PORCN reduce la secreción de ligandos Wnt y, en consecuencia, atenúa la señalización Wnt. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥3610.00 ¥14103.00 | 1 | |
El C59 es una pequeña molécula inhibidora de PORCN, la enzima responsable de la palmitoilación y secreción de los ligandos Wnt. La inhibición de PORCN por el C59 conduce a una menor secreción de ligandos Wnt y a la subsiguiente supresión de la señalización Wnt. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3227.00 | 27 | |
La IWP-2 inhibe la señalización Wnt dirigiéndose a la aciltransferasa PORCN, responsable de la modificación lipídica y la secreción de los ligandos Wnt. La inhibición de la actividad PORCN reduce la disponibilidad de ligandos Wnt activos para la unión al receptor y la transducción de señales. | ||||||
ETC-159 | 1638250-96-0 | sc-507415 | 5 mg | ¥1015.00 | ||
El ETC-159 es otro inhibidor de PORCN que obstaculiza la modificación lipídica y la secreción de los ligandos Wnt, reduciendo eficazmente su actividad de señalización y las respuestas transcripcionales descendentes. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | ¥1974.00 | ||
Se propone que el NSC 668036 inhibe la vía Wnt/β-catenina dirigiéndose directamente al factor de transcripción TCF/LEF. Interrumpe la interacción entre el TCF/LEF y la β-catenina, impidiendo la activación transcripcional de los genes que responden a la Wnt. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | ¥2008.00 ¥4140.00 | 7 | |
Se cree que el FH535 inhibe la vía Wnt/β-catenina al bloquear la interacción entre la β-catenina y los factores de transcripción TCF. Esta interferencia interrumpe la formación del complejo transcripcional necesario para la activación del gen diana Wnt. | ||||||