LEF-1激活剂

常见的 LEF-1 激活剂包括但不限于锂 CAS 7439-93-2、SB-216763 CAS 280744-09-4、丙戊酸 CAS 99-66-1、GSK-3 抑制剂 IX CAS 667463-62-9 和 SKL2001 CAS 909089-13-0。

LEF-1 激活剂是一种能刺激淋巴增强子结合因子 1（LEF-1）活性或表达的化合物，LEF-1 是一种参与 Wnt 信号通路的关键转录因子。Wnt 信号通路是一种进化保守的信号级联，在细胞命运决定、增殖、迁移和其他细胞过程中起着关键作用。LEF-1和T细胞因子（TCF）家族成员是这一通路的核效应因子，介导对Wnt信号的转录反应。

在没有 Wnt 信号的情况下，由糖原合酶激酶 3（GSK-3）和 axin 等几种蛋白组成的复合物会磷酸化 β-catenin，使其泛素化并随后被蛋白酶体降解。当 Wnt 蛋白与其 Frizzled 受体结合时，会导致破坏复合体受到抑制，从而使 β-catenin 在细胞质中积聚，然后转运到细胞核。一旦进入细胞核，β-catenin 就会与 LEF-1 结合，将其从转录抑制因子转化为激活因子。β-catenin/LEF-1复合物共同激活了Wnt反应基因的转录。LEF-1 激活剂通过增强该蛋白的活性或表达，可以增强 Wnt 通路的转录输出，扩大其下游效应。了解 LEF-1 激活的机制和意义有助于深入了解 Wnt 信号动态及其对细胞行为和命运的影响。对 LEF-1 激活剂领域的探索凸显了将细胞外信号转化为特定基因表达谱的复杂转录调控的意义，强调了细胞决策过程的更广泛背景及其在发育和组织稳态中的影响。