KLHL20 Inhibidores
Los inhibidores comunes de KLHL20 incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Curcumina CAS 458-37-7, Cloroquina CAS 54-05-7 y Bortezomib CAS 179324-69-7.
Los inhibidores de KLHL20 son un conjunto diverso de compuestos químicos que suprimen indirectamente la actividad funcional de KLHL20 a través de varias vías bioquímicas. Los inhibidores del proteasoma como MG-132, Bortezomib, Lactacystin y Epoxomicin funcionan impidiendo la degradación de proteínas ubiquitinadas, lo que conduce a la acumulación de sustratos de KLHL20 dentro de la célula, lo que efectivamente disminuye la tasa de rotación a la que KLHL20 puede ubiquitinar nuevos sustratos. Esta saturación de sustratos dificulta la capacidad funcional de KLHL20 para facilitar la proteólisis, inhibiendo así indirectamente su actividad. De forma similar, MLN 4924, al inhibir la enzima activadora de NEDD8, perjudica el proceso de neddilación que es crucial para la actividad de las ligasas cullin-RING, de las que KLHL20 es un componente. La alteración de esta modificación postraduccional puede conducir a una disminución significativa de la actividad ubiquitina ligasa de KLHL20. La influencia de la inhibición de la autofagia por Cloroquina, que resulta en el aumento de p62-un sustrato de KLHL20-también contribuye a la inhibición funcional de KLHL20, al igual que la acción de Talidomida, que puede modular el reconocimiento de sustrato de cullin-RING E3 ligasas.
Compuestos como la Curcumina y el ácido All-trans retinoico impactan los niveles transcripcionales de KLHL20, con la Curcumina inhibiendo la vía NF-κB y potencialmente reduciendo la expresión de KLHL20 y el ácido All-trans retinoico alterando la expresión génica a través de los receptores de ácido retinoico, lo que puede afectar la expresión de KLHL20 o la disponibilidad de sustrato. El ICI 182.780, al alterar la expresión de proteínas dentro del sistema ubiquitina-proteasoma, puede conducir indirectamente a la disminución de la actividad de KLHL20. Por último, la Withaferina A y el Celastrol interrumpen la vía de degradación proteasomal y las proteínas de choque térmico, respectivamente, lo que puede impactar indirectamente el proceso de ubiquitinación del que forma parte KLHL20. Al afectar a la degradación mediada por el proteasoma o al plegamiento y estabilidad de la proteína dentro de la vía de la ubiquitinación, estos compuestos provocan una disminución indirecta pero efectiva de la actividad enzimática de KLHL20, sirviendo así como inhibidores funcionales. Cada inhibidor, a través de su mecanismo específico, garantiza la disminución de la actividad de KLHL20 sin alterar directamente su transcripción o traducción, sino más bien influyendo en las vías bioquímicas y los procesos celulares en los que KLHL20 está inherentemente implicada.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
Un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Dado que KLHL20 participa en la ubiquitinación de proteínas, MG132 conduce indirectamente a una acumulación de sustratos de KLHL20, disminuyendo así funcionalmente la actividad aparente de KLHL20 al reducir su disponibilidad para ubiquitinar sustratos adicionales. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
Es un inhibidor de la enzima activadora de la NEDD8 que impide el proceso de neddilación. La neddilación es esencial para la actividad de las cullin-RING ligasas (CRL), a las que pertenece KLHL20. La inhibición de la neddilación por MLN4924 podría conducir a una disminución de la actividad ubiquitina ligasa de KLHL20. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
Un compuesto que inhibe la vía NF-κB, que puede regular la expresión de múltiples genes, incluido el KLHL20. Al inhibir esta vía, la curcumina podría disminuir los niveles transcripcionales de KLHL20, lo que conduciría a una reducción de sus niveles proteínicos y, por tanto, de su actividad. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
Un inhibidor de la autofagia que puede aumentar los niveles celulares de p62, un sustrato selectivo para la degradación autofágica. Dado que KLHL20 promueve la degradación de p62, la inhibición de la autofagia por la cloroquina podría conducir a la acumulación de p62 y a la consiguiente disminución de la actividad de degradación de KLHL20. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Un inhibidor del proteasoma similar al MG132, que puede disminuir la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Al hacerlo, el bortezomib podría disminuir indirectamente la actividad funcional del KLHL20 al provocar una acumulación de sus sustratos dentro de la célula. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1230.00 ¥3949.00 | 8 | |
Un modulador del cereblón que puede afectar a la actividad de las ubiquitina ligasas E3 cullin-RING. Dado que KLHL20 forma parte de esta familia, la talidomida podría afectar a la actividad ligasa de KLHL20 modulando el componente de reconocimiento de sustrato del complejo ligasa. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
Otro inhibidor del proteasoma que puede conducir a la acumulación de proteínas poliubiquitinadas, lo que se espera que disminuya indirectamente el recambio catalítico de KLHL20 al hacer que sus sustratos sean menos accesibles para la ubiquitinación y posterior degradación. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
Un compuesto que influye en la expresión génica a través de los receptores del ácido retinoico. Puede alterar la expresión de genes implicados en la vía de la ubiquitinación, provocando potencialmente una disminución de la actividad funcional de KLHL20 al afectar a su expresión o a la disponibilidad de sus sustratos. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | ¥914.00 ¥2065.00 | 34 | |
Es un degradador del receptor de estrógenos que también puede afectar a la expresión de varias proteínas, incluidas las del sistema ubiquitina-proteasoma. Al alterar la expresión de estas proteínas, el fulvestrant puede disminuir indirectamente la actividad funcional de KLHL20. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
Un inhibidor selectivo del proteasoma que podría conducir a una disminución de la degradación de los sustratos de KLHL20, disminuyendo así indirectamente la actividad de KLHL20 al provocar una acumulación de sustratos. | ||||||