KLF3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de KLF3 incluyen, entre otros, (+/-)-JQ1, clorhidrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal no HCl), MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, inhibidor de GSK-3 XVI CAS 252917-06-9 y LY 294002 CAS 154447-36-6.

La clase de compuestos designados como inhibidores de KLF3 engloba moléculas que interactúan con vías de señalización o procesos celulares de los que forma parte KLF3. Estos inhibidores no se unen directamente a KLF3, sino que modulan la actividad de proteínas que se encuentran aguas arriba o aguas abajo en las cascadas de señalización o afectan a la maquinaria transcripcional o al contexto epigenético que controla la expresión y la función de KLF3. Por ejemplo, los inhibidores del bromodominio, como JQ1 e I-BET151, alteran la función de las proteínas BET, incluida BRD4, que a su vez pueden regular a la baja la actividad transcripcional de KLF3. Los inhibidores del proteasoma, como el MG132, pueden provocar la acumulación de KLF3 al impedir su degradación. Los inhibidores de la cinasa como CHIR99021, LY294002, PD98059, SP600125 y SB203580 interfieren con cascadas de señalización como GSK-3β, PI3K, MAPK/ERK, JNK y p38 MAPK, respectivamente. Estas vías están interconectadas con la red reguladora de KLF3, por lo que influyen indirectamente en su actividad.

Otros compuestos como la 5-Azacitidina modifican el paisaje epigenético, cambiando potencialmente los patrones de expresión de KLF3 y sus genes diana. El Y-27632 y el AICAR influyen en el entorno celular y en el metabolismo en el que opera el KLF3, afectando a su papel en la regulación génica. Al influir en estas diversas facetas de la función celular, estos productos químicos ejercen un efecto regulador indirecto sobre KLF3. Constituyen un grupo heterogéneo caracterizado no por un motivo estructural común o una afinidad de unión directa con KLF3, sino por su capacidad para modular mecanismos y vías celulares de los que KLF3 forma parte o de los que depende para su actividad.