Histone cluster 2 H2AC Inhibidores

Los Inhibidores comunes del grupo de histonas 2 H2AC incluyen, entre otros, la Tricostatina A CAS 58880-19-6, el Ácido Hidroxámico Suberoilanilida CAS 149647-78-9, el Panobinostat CAS 404950-80-7, el MS-275 CAS 209783-80-2 y el Belinostat CAS 414864-00-9.

Los inhibidores químicos del grupo de histonas 2 H2AC consisten principalmente en compuestos que modulan el estado de acetilación de las histonas. La tricostatina A, el vorinostat, el panobinostat, el entinostat, el belinostat, el quisinostat, la romidepsina, el ácido valproico, el butirato sódico, el mocetinostat, el givinostat y la chidamida funcionan como inhibidores de la histona deacetilasa (HDAC). Estas sustancias químicas aumentan los niveles de acetilación de las histonas impidiendo la eliminación de los grupos acetilo. Normalmente, las HDAC mantienen un equilibrio en el estado de acetilación de las histonas, que es fundamental para la regulación de la estructura y la función de la cromatina. Cuando se inhiben las HDAC, la acetilación del grupo de histonas 2 H2AC se mantiene elevada, lo que conduce a una conformación más abierta de la cromatina. Esta alteración de la estructura de la cromatina puede influir en la accesibilidad del ADN a diversas maquinarias celulares, afectando a procesos regulados por el estado de la cromatina, como la replicación del ADN y la transcripción.

La acción de los inhibidores de las HDAC produce una acumulación de H2AC acetilado del cluster 2 de histonas, haciendo que la cromatina sea menos compacta. La tricostatina A y el vorinostat son conocidos por su amplio espectro de inhibición de las HDAC, alterando el estado de acetilación de las histonas, incluido el cluster de histonas 2 H2AC. El panobinostat y la romidepsina, aunque también son inhibidores de amplio espectro de las HDAC, son especialmente potentes, ya que provocan aumentos significativos de los niveles de acetilación del cluster de histonas 2 H2AC. Por otro lado, el Entinostat y el Mocetinostat ofrecen una inhibición más selectiva de las clases de HDAC, aunque siguen promoviendo la acumulación de H2AC acetilada del cluster 2 de Histonas. El aumento de la acetilación afecta negativamente a la capacidad de las histonas para mantener el ADN en una estructura fuertemente empaquetada. El butirato sódico y el ácido valproico, aunque menos potentes que algunos de los inhibidores mencionados, contribuyen a aumentar los niveles de H2AC acetilado del cluster 2 de histonas. El Givinostat y la Chidamida completan este grupo de inhibidores de HDAC al contribuir a elevar el estado de acetilación de las histonas, incluida la Histona cluster 2 H2AC, lo que a su vez puede afectar al paisaje de la cromatina.