Histone cluster 2 H2AC激活剂

常见的组蛋白簇2 H2AC激活剂包括但不限于曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、丁酸钠（CAS 156-54-7）、癸酰 羟肟酸（CAS 149647-78-9）、烟酰胺（CAS 98-92-0）和MS-275（CAS 209783-80-2）。

组蛋白簇 2 H2AC 激活剂是一种多样化的化合物，主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC）或调节组蛋白乙酰转移酶（HAT）间接促进组蛋白簇 2 H2AC 的功能活性，从而使染色质状态更加松弛、转录更加活跃。Trichostatin A、Sodium Butyrate、SAHA (Vorinostat)、烟酰胺、MS-275 (Entinostat)、M344、姜黄素、RGFP966 和 Pargyline 都是 HDAC 抑制剂，可阻止乙酰基从组蛋白簇 2 H2AC 中移除。组蛋白簇 2 H2AC 的持续乙酰化会降低其与 DNA 的结合亲和力，从而促进转录机制进入底层基因序列。与此相反，虽然 Anacardic Acid 是 HAT 的非竞争性抑制剂，但它可能通过间接机制导致组蛋白（如组蛋白簇 2 H2AC）乙酰化水平升高，这种机制尚有待全面阐明。

除了 HDAC 和 HAT 调节剂外，其他化合物也针对组蛋白修饰的不同方面来增强组蛋白簇 2 H2AC 的活性。例如，咖啡酸苯乙酯（CAPE）和 BIX-01294 通过不同的机制发挥作用：CAPE 和其他 HDAC 抑制剂一样，会导致乙酰化组蛋白簇 2 H2AC 的积累，而 BIX-01294 则会抑制 G9a 组蛋白甲基转移酶，减少与组蛋白簇 2 H2AC 相关的基因组区域附近组蛋白 H3 赖氨酸 9 上的甲基化。这种去甲基化被认为与转录允许状态有关，可能会使存在组蛋白簇 2 H2AC 的基因表达增加。这些激活因子共同协同作用，通过直接增加组蛋白群 2 H2AC 的乙酰化或影响其他组蛋白修饰，形成有利于转录激活的染色质景观，从而使组蛋白群 2 H2AC 保持促进基因表达的状态。