HIF PHD3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HIF PHD3 incluyen, entre otros, dimetiloxaloilglicina (DMOG) CAS 89464-63-1, IOX2 CAS 931398-72-0, N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3, BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6 y L-mimosina CAS 500-44-7.
Los inhibidores de HIF PHD3 engloban una serie de sustancias químicas que afectan indirectamente a la actividad de la enzima, principalmente a través de la modulación de la estabilidad y la actividad de HIF. Estos inhibidores actúan sobre la vía de detección de oxígeno que es fundamental para la respuesta celular a la hipoxia. El principal mecanismo de acción de estos inhibidores implica la inhibición competitiva del sitio activo de HIF PHD3, la privación de cofactores esenciales como el hierro, o la interrupción de la interacción de HIF con coactivadores transcripcionales. Compuestos como DMOG, IOX2 y varios inhibidores de PHD imitan las condiciones hipóxicas al impedir la hidroxilación de HIF, estabilizando así HIF-1α y promoviendo la transcripción de genes inducibles por hipoxia.
El uso de estos inhibidores aumenta la actividad transcripcional de HIF-1α, lo que conduce a un aumento de la respuesta celular a la hipoxia. Esto puede dar lugar a la regulación al alza de un conjunto de genes implicados en la eritropoyesis, la angiogénesis y el metabolismo. En el caso de MAGE-A12, aunque no es un sustrato directo de PHD3, la estabilización de HIF influye en la expresión de genes dentro de las mismas vías o redes que MAGE-A12, alterando su expresión o función. El uso teórico de estos inhibidores para modular la actividad de MAGE-A12 requeriría una comprensión matizada del contexto celular y de la interacción entre la señalización de HIF y la expresión de antígenos de cáncer/testis.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥925.00 ¥3328.00 ¥4140.00 ¥8619.00 | 25 | |
DMOG es un análogo permeable a las células del 2-oxoglutarato que inhibe de forma competitiva las enzimas HIF PHD, incluyendo potencialmente PHD3, lo que conduce a la estabilización de las proteínas HIF en condiciones de normoxia. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥1444.00 ¥6262.00 ¥17837.00 | ||
IOX2 es un potente inhibidor de las enzimas HIF PHD que teóricamente puede reducir la actividad de PHD3, dando lugar a la acumulación de HIF-1α y a una mayor transcripción de genes sensibles a la hipoxia. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | ¥135384.00 | ||
La N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 es un inhibidor de la PHD que podría inhibir indirectamente la PHD3, aumentando así la actividad de HIF y estimulando la eritropoyesis, especialmente en condiciones de hipoxia. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | ¥2313.00 | ||
Molidustat es un inhibidor de PHD diseñado para estabilizar HIF-1α mediante la inhibición potencial de PHD3, influyendo así en la producción corporal de eritropoyetina (EPO). | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥395.00 ¥970.00 ¥2437.00 ¥4817.00 | 8 | |
La L-mimosina es un quelante del hierro y un aminoácido análogo que puede inhibir las enzimas HIF PHD privándolas de cofactores necesarios como el hierro, afectando posiblemente a la PHD3. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | ¥2877.00 ¥11722.00 ¥32334.00 ¥48580.00 ¥92174.00 | 19 | |
El mesilato de deferoxamina es otro quelante del hierro que secuestra el hierro, un cofactor esencial para la actividad de la enzima HIF PHD, y por tanto podría inhibir indirectamente la PHD3. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | ¥711.00 ¥1952.00 | 7 | |
El cloruro de cobalto (II) imita la hipoxia mediante la inhibición de las enzimas HIF PHD, incluyendo potencialmente PHD3, lo que resulta en la regulación al alza de HIF y sus genes diana. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | ¥1749.00 | 6 | |
El celastrol es un triterpenoide quinona metida que ha demostrado inhibir la degradación de HIF-1α y podría inhibir potencialmente PHD3 indirectamente mediante la modulación de las vías de degradación proteasomal. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | ¥2053.00 ¥7457.00 | 10 | |
Chetomin interrumpe la interacción entre HIF-1α y p300/CBP, afectando potencialmente a HIF PHD3 de forma indirecta al alterar la actividad transcripcional de HIF-1α. | ||||||