HDA4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HDA4 incluyen, entre otros, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Panobinostat CAS 404950-80-7, Romidepsin CAS 128517-07-7 y Belinostat CAS 414864-00-9.
Los inhibidores químicos de la HDA4 se dirigen a la capacidad de la enzima para eliminar los grupos acetilo de las proteínas histonas, un proceso crítico en la regulación de la expresión génica. La tricostatina A, el vorinostat y el panobinostat actúan uniéndose al sitio activo de la HDA4, necesario para su actividad desacetilasa. Esta unión provoca un aumento del nivel de histonas acetiladas, ya que la enzima deja de ser capaz de eliminar eficazmente estos grupos funcionales. La romidepsina actúa a través de un mecanismo similar, pero lo hace como un péptido cíclico que quela el ion zinc dentro del sitio activo de la HDA4, que es vital para la actividad de la enzima. Belinostat y Entinostat también inhiben la HDA4 al unirse a su sitio activo, pero destacan por su selectividad, que permite un enfoque más específico en la inhibición de la función de la enzima.
La chidamida se caracteriza por su estructura benzamídica, que interactúa con el dominio catalítico de la HDA4, inhibiendo así la enzima. Del mismo modo, el ácido valproico, un ácido graso de cadena corta, interrumpe la actividad catalítica de la HDA4, lo que conduce a una acumulación de acetilación en las histonasLos inhibidores químicos de la HDA4 impiden su función desacetilasa, que es esencial para la regulación de la estructura de la cromatina y la expresión génica. La tricostatina A, por ejemplo, inhibe la HDA4 impidiendo la desacetilación de las histonas, lo que conduce a una conformación más abierta de la cromatina. El vorinostat y el panobinostat también son inhibidores de la HDA4, con capacidad para unirse al sitio activo de la enzima, obstruyendo así su función. Estos inhibidores provocan la acumulación de histonas acetiladas, lo que puede afectar a la expresión de los genes regulados por la HDA4. La romidepsina, un péptido cíclico, opera a través de un mecanismo de quelación del ion zinc en el sitio activo de la HDA4, esencial para su actividad desacetilasa, lo que conduce a la inhibición de la función de la enzima.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A inhibe la actividad de la histona desacetilasa (HDAC), lo que provoca un aumento de la acetilación de las histonas, que hace que la cromatina se vuelva más abierta y menos compacta. Dado que la HDA4 es una histona desacetilasa, el aumento de la acetilación contrarresta directamente su actividad, inhibiendo así su función. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
El vorinostat es un inhibidor de la HDAC que se une al sitio activo de la enzima, bloqueando su actividad desacetilasa. Al inhibir el proceso de desacetilación, el vorinostat inhibe directamente la función de la HDA4 impidiéndole eliminar los grupos acetilo de las histonas. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | ¥2211.00 | 9 | |
El panobinostat es un potente inhibidor de HDAC que se une al sitio activo de HDA4 que contiene zinc, lo que provoca la acumulación de histonas acetiladas. Esto inhibe directamente la capacidad de la HDA4 para desacetilar histonas, inhibiendo así su función enzimática. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | ¥2414.00 ¥7017.00 | 1 | |
La romidepsina es un péptido cíclico que inhibe las HDAC mediante la quelación del ion zinc en el sitio activo de la enzima. Como resultado, inhibe directamente la HDA4 bloqueando su capacidad para desacetilar las proteínas histonas, lo que provoca un aumento de la acetilación y de la activación transcripcional. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥6329.00 | ||
El belinostat es un inhibidor de la HDAC que inhibe directamente la actividad enzimática de la HDA4 al unirse a su sitio activo. Esta unión impide que la HDA4 elimine los grupos acetilo de las colas de las histonas, que es su función principal. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥993.00 ¥2347.00 | 24 | |
El entinostat inhibe selectivamente las HDAC de clase I, que probablemente incluye la HDA4, al unirse al sitio activo e impedir que la enzima realice su función de desacetilación en las proteínas histonas. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥688.00 ¥2764.00 ¥13234.00 | ||
La chidamida es un inhibidor benzamídico de las HDAC que interactúa con el dominio catalítico de las HDAC, incluida la HDA4, impidiendo la desacetilación de las histonas e inhibiendo así la actividad enzimática de la HDA4. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
El ácido valproico es un ácido graso de cadena corta y un inhibidor de la HDAC que inhibe la HDA4 al interrumpir la actividad catalítica de la enzima, lo que provoca la hiperacetilación de las histonas y la inhibición de la desacetilación. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥5923.00 | 1 | |
La tacedinalina es un inhibidor de HDAC que compite con los sustratos de acetil-lisina para unirse al sitio activo de HDA4, inhibiendo así la función de desacetilación de HDA4 en las proteínas histonas. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥2730.00 ¥16178.00 | 2 | |
El mocetinostat es un inhibidor de la HDAC que se une al sitio activo de la HDA4, bloqueando su acceso a los sustratos de histonas e inhibiendo así su actividad desacetilasa, lo que provoca un aumento de la acetilación de las histonas. | ||||||