Los inhibidores de GSBS representan una clase de compuestos caracterizados por su capacidad para impedir la actividad de vías bioquímicas específicas mediante la inhibición selectiva de una enzima o molécula de señalización crítica, denominada aquí GSBS. Estos inhibidores están diseñados para interactuar con el sitio activo o los sitios alostéricos de la GSBS, lo que provoca un cambio en su conformación y, posteriormente, en su actividad. El proceso de inhibición es muy específico, ya que estas moléculas se diseñan basándose en el conocimiento intrincado de la estructura de la GSBS y de los residuos de aminoácidos clave que son esenciales para su función. Al unirse a estos sitios estratégicos, los inhibidores de la GSBS bloquean eficazmente la actividad catalítica de la enzima, que a menudo es un actor fundamental en una determinada cascada bioquímica. Este bloqueo puede dar lugar a la atenuación de los eventos de señalización descendentes en los que suele intervenir la GSBS.
El meticuloso diseño de los inhibidores de la GSBS garantiza su elevada afinidad y selectividad, minimizando los efectos no deseados que podrían derivarse de la interacción con otras proteínas. La especificidad de estos inhibidores es primordial, ya que permite modular con precisión la vía bioquímica en la que interviene la GSBS sin alterar la función de otras enzimas o receptores que pudieran tener estructuras similares. La acción de los inhibidores de la GSBS puede dar lugar a la modulación de la producción de determinados metabolitos o a la alteración de respuestas celulares específicas que normalmente están reguladas por la enzima GSBS. La importancia de los inhibidores de la GSBS radica en su capacidad para influir en la vía en cuestión obstaculizando la actividad de la GSBS, lo que puede provocar una disminución de la función o la expresión de determinadas proteínas aguas abajo en la cascada de señalización, proporcionando un enfoque controlado para estudiar las vías bioquímicas en un entorno de laboratorio.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de las proteínas quinasas, incluida la proteína quinasa C (PKC). La actividad de la GSBS depende de los acontecimientos de fosforilación facilitados por la PKC, y la inhibición de la PKC por la estaurosporina conduciría a una reducción de la actividad de la GSBS. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor específico de PI3K. La señalización de GSBS se modula en parte a través de la vía PI3K/AKT. La inhibición de PI3K disminuiría la activación de AKT, disminuyendo indirectamente la actividad de GSBS que es promovida por AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR, que es una diana de PI3K. Al inhibir la mTOR, la rapamicina puede disminuir indirectamente la actividad de la GSBS, potenciada por la vía de señalización mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor selectivo de MEK, que forma parte de la vía MAPK/ERK. GSBS es un efector corriente abajo en la vía MAPK/ERK, y su actividad se reduce cuando se inhibe MEK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK. Se ha descubierto que la GSBS es activada por la p38 MAPK, y la inhibición de esta quinasa por SB203580 conduciría a una disminución de la actividad de la GSBS. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo tanto de MEK1 como de MEK2, que participan en la vía de señalización MAPK/ERK. Se sabe que la actividad de la GSBS está modulada por esta vía, por lo que la inhibición por el U0126 reduciría la actividad de la GSBS. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de PI3K, con un efecto similar al del LY294002. La inhibición de PI3K y la subsiguiente regulación a la baja de AKT darían lugar a una menor activación de GSBS. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK, que puede influir en la actividad de la GSBS a través de vías de señalización activadas por el estrés. La actividad de la GSBS se altera cuando se inhibe la JNK, lo que conduce a una reducción de la actividad funcional de la GSBS. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina es un inhibidor de AKT que impide su fosforilación y activación. Dado que la señalización de la GSBS está regulada en parte por la AKT, la inhibición por la triciribina conduciría a una disminución de la actividad de la GSBS. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
El AZD8055 es un potente inhibidor tanto de mTORC1 como de mTORC2, que forman parte de la vía mTOR. Dado que la actividad de la GSBS puede ser modulada por la señalización mTOR, la inhibición por AZD8055 disminuiría su actividad. | ||||||