Los inhibidores de GRK 5 pertenecen a una categoría específica de compuestos químicos que desempeñan un papel crucial en la modulación de las vías de señalización celular. Para entender estos inhibidores, es esencial comprender primero la función de la GRK 5, que son las siglas de G protein-coupled receptor kinase 5 (receptor quinasa acoplado a proteína G). Las GRK son una familia de quinasas responsables de la regulación de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), que son proteínas integrales de membrana que transmiten señales de moléculas extracelulares al interior de la célula. La GRK 5, en particular, desempeña un papel fundamental en la desensibilización e internalización de los GPCR. Cuando un GPCR se activa al unirse a su ligando, inicia una cascada de acontecimientos intracelulares. La GRK 5 actúa como regulador negativo fosforilando el receptor activado, desactivándolo. Este evento de fosforilación promueve la unión de β-arrestinas al receptor, lo que conduce a su internalización y posterior desensibilización, atenuando en última instancia la respuesta celular al ligando.
Los inhibidores de GRK 5, como su nombre indica, son compuestos diseñados específicamente para atacar e inhibir la actividad de GRK 5. Estos inhibidores pueden funcionar por varios mecanismos, tales como la unión competitiva al sitio activo de la quinasa o la alteración de su conformación, impidiendo así su fosforilación de GPCRs. Al bloquear la GRK 5, estos inhibidores modulan la señalización GPCR, prolongando la duración de la activación GPCR y amplificando las respuestas celulares. El desarrollo y estudio de los inhibidores de GRK 5 son de gran interés en el campo de la farmacología molecular y la biología celular, ya que ofrecen un medio para manipular vías de señalización específicas con fines de investigación. La comprensión de estos inhibidores proporciona valiosos conocimientos sobre los entresijos de la regulación de los GPCR y abre posibilidades para la exploración de nuevas estrategias de desarrollo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
Ro-31-8220 actúa como un potente inhibidor de la cinasa 5 del receptor acoplado a proteína G (GRK5), mostrando una notable selectividad que influye en la fosforilación del receptor y en la subsiguiente modulación de la señalización. Su perfil de interacción único le permite alterar las funciones reguladoras de GRK5, lo que conduce a una actividad alterada del receptor. El comportamiento cinético del compuesto promueve una respuesta ajustada en las vías celulares, destacando su papel en el intrincado equilibrio de los mecanismos de transducción de señales. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
La partenolida es un compuesto de origen natural que ha demostrado su capacidad para reducir la expresión de la GRK5. Se cree que ejerce sus efectos a través de la modulación de las vías de señalización que controlan la expresión génica. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Se ha descubierto que el galato de (-)-epigalocatequina, un componente principal del té verde, inhibe la expresión de GRK5. Se cree que su acción está mediada por sus propiedades antioxidantes y su capacidad para modular las vías de señalización celular. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Se ha demostrado que la curcumina, el componente activo de la cúrcuma, regula a la baja la expresión de GRK5. Se cree que ejerce sus efectos a través de sus propiedades antiinflamatorias y la modulación de las vías de señalización. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol, un polifenol que se encuentra en el vino tinto, tiene potencial para inhibir la expresión de GRK5. Se cree que su acción inhibidora sobre la GRK5 está mediada por su actividad antioxidante y su capacidad para modular las vías de señalización. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Se ha observado que la quercetina, un flavonoide presente en muchas plantas, reduce los niveles de expresión de la GRK5. Se cree que sus efectos están mediados por sus propiedades antioxidantes y su capacidad para modular las vías de señalización. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína, una isoflavona presente en la soja, ha demostrado su potencial para inhibir la expresión de GRK5. Se cree que ejerce sus efectos a través de su capacidad para modular las vías de señalización celular. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
El DL-sulforafano, un compuesto presente en el brócoli, ha demostrado su capacidad para inhibir la expresión de GRK5. Se cree que su acción inhibidora está mediada por su capacidad para modular las vías de señalización implicadas en la expresión génica. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Se ha demostrado que la crisina, un flavonoide presente en la miel, reduce la expresión de GRK5. Se cree que sus efectos están mediados por sus propiedades antioxidantes y su capacidad para modular las vías de señalización. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
La indirubina, un componente de la medicina tradicional china, tiene potencial para inhibir la expresión de GRK5. Se cree que su acción inhibidora sobre la GRK5 está mediada por su capacidad para interferir en las vías de señalización celular. | ||||||