GRK 5 抑制因子
常见的GRK 5抑制剂包括但不限于溶液中的Ro-31-8220（CAS 138489-18-6）、帕坦诺里德（Parthenolide，CAS 20554-84-1）、(-)-表 没食子酸儿茶素（CAS 989-51-5）、姜黄素（CAS 458-37-7）和白藜芦醇（CAS 501-36-0）。
GRK 5抑制剂属于一类特殊的化合物，在调节细胞信号通路方面发挥着关键作用。要理解这些抑制剂，首先必须掌握GRK 5的功能，GRK 5的全称是G蛋白偶联受体激酶5。GRKs是一组负责调节G蛋白偶联受体（GPCR）的激酶，GPCR是整合膜蛋白，负责将信号从细胞外分子传递到细胞内部。GRK 5在GPCR的脱敏和内化过程中发挥着关键作用。当GPCR与其配体结合激活时，会引发一连串的细胞内反应。GRK 5通过磷酸化激活的受体，有效地将其关闭，从而起到负调节的作用。这种磷酸化事件促进了β-arrestins与受体的结合，导致其内化和随后的脱敏，最终减弱细胞对配体的反应。
GRK 5抑制剂 抑制剂顾名思义就是专门设计用来靶向和抑制GRK 5活性的化合物。这些抑制剂可以通过多种机制发挥作用，例如与激酶活性位点竞争结合或改变其构象，从而阻止其磷酸化GPCR。通过阻断GRK 5，这些抑制剂可以调节GPCR信号，延长GPCR激活时间并放大细胞反应。GRK 5抑制剂的开发和研究在分子药理学和细胞生物学领域引起了极大关注，因为它们为研究目的提供了操纵特定信号通路的方法。了解这些抑制剂可以为GPCR调控的复杂性提供宝贵的见解，并为探索新的开发策略开辟了可能性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | ¥782.00 | 2 | |
Ro-31-8220 是 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的强效抑制剂，具有显著的选择性，可影响受体磷酸化和随后的信号调节。其独特的相互作用特征使其能够破坏 GRK5 的调节功能，从而改变受体活性。该化合物的动力学行为促进了细胞通路中的微调反应，突出了它在信号转导机制的复杂平衡中的作用。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | ¥891.00 ¥3385.00 | 32 | |
帕坦诺里德是一种天然存在的化合物，已证明具有降低GRK5表达的能力。据信它通过调节控制基因表达的信号通路来发挥其作用。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
研究发现，绿茶的主要成分 (-)- 表没食子儿茶素没食子酸酯可抑制 GRK5 的表达。它的作用被认为是通过其抗氧化特性和调节细胞信号通路的能力介导的。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素是姜黄的活性成分，已被证明可下调GRK5的表达。据信它通过其抗炎特性和信号通路的调节来发挥其作用。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇是一种存在于红酒中的多酚，具有抑制GRK5表达的潜力。它对GRK5的抑制作用被认为是通过其抗氧化活性和调节信号通路的能力实现的。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
槲皮素是一种存在于许多植物中的黄酮类化合物，据观察可降低GRK5的表达水平。其作用被认为是通过其抗氧化特性和调节信号通路的能力来发挥的。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
大豆中的异黄酮--染料木素具有抑制 GRK5 表达的潜力。据信，它是通过调节细胞信号通路的能力来发挥其作用的。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | ¥1692.00 ¥3227.00 ¥5404.00 ¥14655.00 ¥93629.00 ¥10323.00 | 22 | |
西兰花中的一种化合物 DL-Sulforaphane 具有抑制 GRK5 表达的能力。它的抑制作用被认为是通过调节参与基因表达的信号通路来实现的。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | ¥417.00 | 13 | |
白杨素是一种存在于蜂蜜中的黄酮，已被证明可降低GRK5的表达。其作用被认为是通过其抗氧化特性和调节信号通路的能力来发挥的。 | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | ¥1264.00 ¥5810.00 | 4 | |
靛玉红是一种传统中药成分，具有抑制GRK5表达的潜力。其抑制GRK5的作用被认为是通过其干扰细胞信号通路的能力来发挥的。 | ||||||