GPR82 Inhibidores
Los inhibidores comunes del GPR82 incluyen, entre otros, la estaurosporina CAS 62996-74-1, el GW 5074 CAS 220904-83-6, el LY 294002 CAS 154447-36-6, la toxina de la tos ferina (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3 y el Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Los inhibidores de GPR82 actúan a través de varios mecanismos moleculares, cada uno dirigido a diferentes aspectos de las vías de señalización para disminuir la actividad funcional de este receptor acoplado a proteína G (GPCR). Una clase de inhibidores se dirige a quinasas clave implicadas en la fosforilación de GPCRs, alterando así el estado de fosforilación de GPR82 y reduciendo su capacidad de señalización. Otro grupo de inhibidores perturba la función reguladora de las propias proteínas G; por ejemplo, ciertas toxinas modifican enzimáticamente las subunidades de las proteínas G, lo que altera la actividad de GPR82. Algunos inhibidores ejercen sus efectos afectando a los segundos mensajeros intracelulares que son críticos para la señalización de GPR82. Esto incluye compuestos que impiden la interacción de GPR82 con sus proteínas G asociadas, cerrando así la cascada de señalización que normalmente iniciaría. Otros inhibidores actúan interrumpiendo las vías de la cinasa lipídica o la actividad de la fosfolipasa C, ambas esenciales para la generación de mensajeros secundarios en la señalización mediada por GPCR, afectando así a la actividad de GPR82.
Para refinar aún más la modulación de la actividad de GPR82, los inhibidores pueden dirigirse a efectores posteriores, como la proteína cinasa C o la proteína cinasa asociada a Rho, que intervienen en la fosforilación y la regulación de la actividad de los GPCR. Además, los compuestos que inhiben selectivamente los canales iónicos que modulan la excitabilidad celular y la señalización descendente de los GPCRs proporcionan un enfoque indirecto para restringir la función de GPR82. La dinámica del citoesqueleto también desempeña un papel crucial en el tráfico y la señalización de los GPCRs, y los inhibidores que impiden las funciones de las pequeñas GTPasas pueden conducir a una alteración del tráfico de receptores, atenuando así la señalización de GPR82. Por último, los antagonistas de otros subtipos de GPCR contribuyen a la modulación matizada de las redes de GPCR, lo que puede conducir a una disminución de la señalización de GPR82 debido a la intrincada interacción de los mecanismos reguladores de GPCR.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Se trata de un potente inhibidor de quinasas que se dirige a una amplia gama de quinasas implicadas en diversas vías de señalización. La inhibición de estas quinasas interrumpe la señalización descendente, lo que podría inhibir la activación de la GPR82 o reducir su expresión debido a la alteración de la dinámica de señalización celular. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
Inhibidor de la quinasa C-Raf que impide la vía MAPK/ERK. Dado que las cascadas de cinasas son esenciales para diversas funciones de los receptores, la actividad o la señalización de la GPR82 podría verse atenuada indirectamente debido a la alteración de los acontecimientos de fosforilación dentro de la cascada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
Un inhibidor de PI3K que interrumpa la vía PI3K/Akt, que es integral para muchas funciones mediadas por GPCR. Esto podría conducir a una disminución de la señalización mediada por GPR82 a través de una menor activación de Akt corriente abajo, inhibiendo su actividad funcional. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
Un inhibidor del acoplamiento de proteínas G(i/o), que puede impedir que GPR82 ejerza sus efectos a través de esta subfamilia de proteínas G, inhibiendo así sus capacidades de señalización. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Un inhibidor de ROCK que podría obstaculizar las vías de la cinasa asociada a Rho. Como éstas están vinculadas a la función GPCR, la señalización GPR82 podría inhibirse indirectamente debido a los efectos descendentes sobre la reorganización del citoesqueleto y la motilidad celular. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Un inhibidor de la proteína quinasa C de amplio espectro que podría atenuar las vías de señalización que se activan aguas abajo del GPR82, lo que conduciría indirectamente a su inhibición al alterar la capacidad del receptor para iniciar respuestas intracelulares. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
Otro inhibidor de la proteína cinasa C que podría inhibir indirectamente la GPR82 al interrumpir sus vías de señalización asociadas, impidiendo la función normal del receptor y los eventos de señalización descendentes. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
Inhibidor de MEK que interrumpe la vía MAPK/ERK aguas abajo de varios GPCRs, lo que conduce a una disminución de la señalización de GPR82 a través de una menor fosforilación y actividad de ERK1/2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
Se sabe que se une a varios GPCR y podría antagonizar GPR82, lo que llevaría a una disminución de la activación del receptor y la capacidad de señalización. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | ¥8055.00 | 3 | |
Un antagonista de los receptores GABA que, si bien su acción primaria es sobre los receptores GABA, también puede mostrar efectos fuera de diana sobre otros GPCR, inhibiendo la actividad de GPR82 a través de la alteración de la neurotransmisión y la diafonía de los receptores. | ||||||