GPR43 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR43 incluyen, entre otros, SR 1001 CAS 1335106-03-0, ácido 3,5-dihidroxibenzoico CAS 99-10-5, ácido 3,5-di-terc-butil-4-hidroxibenzoico CAS 1421-49-4, (-)-α-cedreno CAS 469-61-4 y benzoato sódico CAS 532-32-1.

Los inhibidores de GPR43 engloban un grupo de diversas moléculas y compuestos que comparten la propiedad común de ser capaces de modular la actividad del receptor 43 acoplado a proteína G (GPR43), también conocido como receptor 2 de ácidos grasos libres (FFAR2). El GPR43 es un receptor de superficie celular que se expresa principalmente en las células inmunitarias, los adipocitos y el tracto gastrointestinal, y desempeña un papel fundamental en la mediación de diversas respuestas celulares a los ácidos grasos de cadena corta (AGCC), como el acetato, el propionato y el butirato. Los inhibidores de esta clase se caracterizan por su capacidad para impedir la unión de los AGCC u otros agonistas a la GPR43, lo que a su vez dificulta los procesos de señalización posteriores.

Estos inhibidores de GPR43 pueden clasificarse en pequeñas moléculas sintéticas y compuestos naturales. Muchos de los inhibidores sintéticos se diseñan con el objetivo específico de antagonizar selectivamente la GPR43 minimizando las interacciones con otros receptores. A menudo poseen estructuras químicas distintas que les permiten competir con los AGCC por los sitios de unión en el receptor. En cambio, algunos compuestos naturales, como ciertos ácidos orgánicos como el ácido 3,5-dihidroxibenzoico (3,5-DHBA) que se encuentra en frutas y bayas, presentan propiedades inhibidoras de GPR43. Estos inhibidores naturales se han identificado mediante estudios exploratorios y forman parte de un grupo más amplio de ligandos endógenos que pueden ejercer efectos tanto agonistas como antagonistas sobre GPR43, dependiendo de sus concentraciones. La diversidad química dentro de la clase de inhibidores de GPR43 subraya la complejidad de la modulación del receptor y pone de relieve los esfuerzos en curso para comprender los mecanismos moleculares que subyacen a la activación e inhibición de GPR43. Los investigadores siguen estudiando estos compuestos para desentrañar sus modos de acción precisos y sus funciones en la regulación de diversos procesos fisiológicos.