GPR141 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GPR141 incluyen, entre otros, GW 9662 CAS 22978-25-2, Toxina Pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, NF 449 CAS 389142-38-5, YM 254890 CAS 568580-02-9 y L-NG-Nitroarginina Metil Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Los inhibidores de GPR141 pertenecen a una clase especializada de compuestos químicos diseñados para impedir la actividad del receptor 141 acoplado a proteína G (GPR141). Este receptor, que forma parte de la extensa familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), interviene en diversas cascadas de señalización intracelular. Los inhibidores de GPR141 actúan uniéndose al receptor, bloqueando así su interacción con los ligandos endógenos. La acción de estos inhibidores es muy específica, ya que se dirigen al sitio conformacional único del GPR141, lo que impide que el receptor experimente los cambios conformacionales necesarios para la activación de las proteínas G asociadas. Al hacerlo, estos inhibidores detienen eficazmente el proceso de transducción de señales mediado por GPR141, lo que puede influir en una serie de procesos biológicos posteriores. Esta detención de la señalización es crucial para la regulación de acontecimientos que normalmente están modulados por la actividad del receptor, lo que convierte a estos inhibidores en poderosas herramientas para diseccionar las funciones fisiológicas de GPR141.
La especificidad de los inhibidores de GPR141 significa que son capaces de modular una vía concreta sin afectar a la miríada de otras vías mediadas por GPCR, lo que garantiza unos efectos fuera del objetivo mínimos. Estos compuestos inhibidores suelen presentar una elevada afinidad de unión, lo que garantiza que mantengan la ocupación del receptor y ejerzan efectos inhibidores sostenidos. La unión de estos inhibidores puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la naturaleza química del compuesto y de la duración de su interacción con GPR141. Los inhibidores suelen tener perfiles farmacocinéticos y farmacodinámicos bien caracterizados, que proporcionan un comportamiento in vivo predecible. La capacidad de inhibir selectivamente el GPR141 permite a los investigadores estudiar con precisión las funciones fisiológicas y patológicas del receptor. Al comprender la implicación del receptor en los mecanismos de señalización celular, es posible dilucidar las implicaciones más amplias de la actividad de GPR141 en diversos sistemas biológicos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | ¥767.00 | 30 | |
El GW9662 es un antagonista selectivo de PPARγ. Al inhibir el PPARγ, el GW9662 puede reducir la transcripción de múltiples genes, incluidos los que codifican para los GPCR, como el GPR141, lo que podría conducir a una reducción de la expresión proteica. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
La toxina pertussis inutiliza irreversiblemente las proteínas Gi/o. Como la GPR141 está potencialmente acoplada a las proteínas Gi/o, la toxina inhibe indirectamente la señalización de la GPR141 al impedir su capacidad de modular la actividad de la adenilato ciclasa. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | ¥3475.00 | 5 | |
El NF449 es un potente antagonista selectivo de la subunidad Gsα de las proteínas G. Si el GPR141 interactúa con las proteínas Gsα, el NF449 podría reducir indirectamente la capacidad del GPR141 para modular los niveles de AMPc, inhibiendo así su función. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5641.00 | ||
El YM-254890 es un inhibidor selectivo de las proteínas Gq/11. Si el GPR141 señala a través de la vía Gq/11, este compuesto inhibiría la actividad del GPR141 bloqueando su capacidad para activar la fosfolipasa C (PLC). | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | ¥530.00 ¥1185.00 ¥3633.00 | 45 | |
El L-NAME es un inhibidor de la óxido nítrico sintasa. El óxido nítrico puede modular la actividad de los GPCR; por lo tanto, la reducción de su síntesis podría afectar indirectamente a las vías de señalización del GPR141, provocando una menor activación. | ||||||
JTE 907 | 282089-49-0 | sc-203616 sc-203616A | 10 mg 50 mg | ¥3193.00 ¥12410.00 | ||
JTE-907 es un agonista inverso del receptor CB2. Al inhibir el CB2, puede modular indirectamente la actividad del GPR141 en los tejidos en los que se expresan ambos receptores y, potencialmente, participar en una interacción cruzada. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
La clozapina, un antipsicótico atípico, tiene amplias propiedades antagonistas de los receptores, incluidos varios GPCR. Podría inhibir indirectamente el GPR141 modulando el entorno celular en el que opera el GPR141. | ||||||
Ketanserin | 74050-98-9 | sc-279249 | 1 g | ¥7897.00 | ||
La ketanserina es un antagonista de los receptores de serotonina que puede influir en las vías de señalización de los GPCR. Como el GPR141 es un GPCR, la ketanserina puede inhibir indirectamente el GPR141 alterando las vías de regulación mediadas por la serotonina en las que participa. | ||||||