GLI-4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GLI-4 incluyen, entre otros, Ciclopamina CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, GANT61 CAS 500579-04-4, Forskolina CAS 66575-29-9 y Jervine CAS 469-59-0.
Los inhibidores de GLI-4 representan una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente y modulan la actividad del factor de transcripción GLI-4, que es un componente crítico de la vía de señalización Hedgehog. La vía Hedgehog interviene en varios procesos celulares, como la diferenciación, la proliferación y la formación de patrones tisulares durante el desarrollo embrionario. GLI-4, como uno de los miembros de la familia GLI, funciona como regulador transcripcional, orquestando la expresión de genes corriente abajo de la señalización Hedgehog. Los inhibidores de GLI-4 suelen ejercer sus efectos interfiriendo en la unión de GLI-4 al ADN o modulando su interacción con otros componentes moleculares de la vía de señalización, impidiendo así la transcripción de los genes bajo su control. Esta alteración de la actividad de GLI-4 puede conducir a un comportamiento celular alterado, incluyendo cambios en los perfiles de expresión génica que son fundamentales para entender el crecimiento celular y la morfogénesis. Estos compuestos van desde moléculas pequeñas hasta moléculas orgánicas más grandes y complejas. Su interacción con GLI-4 puede implicar diversos mecanismos, como la modulación alostérica, la inhibición competitiva o la modificación covalente, dependiendo de la naturaleza química del inhibidor. La capacidad de estos inhibidores para dirigirse con precisión a GLI-4 los convierte en herramientas valiosas para estudiar la vía de señalización de Hedgehog y las redes reguladoras más amplias en las que GLI-4 está implicado. Modulando la actividad de GLI-4, los investigadores pueden diseccionar las funciones específicas de este factor de transcripción en los procesos celulares y explorar los intrincados mecanismos que subyacen a las vías de transducción de señales, la expresión génica y la homeostasis celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 19 | |
La ciclopamina antagoniza directamente el Smoothened (SMO), una proteína transmembrana clave en la vía de señalización Hedgehog (Hh). Al inhibir la SMO, la ciclopamina puede regular a la baja los activadores transcripcionales descendentes de la familia GLI, incluido GLI4, disminuyendo así sus niveles de expresión en las células. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥1083.00 | 1 | |
El vismodegib es un inhibidor selectivo del efector de la vía Hedgehog Smoothened, que es esencial para la activación de los factores de transcripción GLI. Al bloquear Smoothened, vismodegib impide la activación transcripcional y la posterior sobreexpresión de GLI4 en el núcleo. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥711.00 ¥1444.00 ¥2256.00 | 6 | |
El GANT61 interrumpe la transcripción mediada por GLI al unirse directamente a las proteínas GLI e inhibir su capacidad de unión al ADN. Esta interacción impide que GLI4 se una al ADN e inicie la transcripción de sus genes diana, disminuyendo así su expresión funcional en la célula. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
La forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, lo que activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA activada puede fosforilar las proteínas GLI, inhibiendo así su actividad transcripcional. En consecuencia, la forskolina puede provocar la disminución de la expresión de GLI4 al reducir su activación transcripcional. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥2708.00 | 1 | |
La jervina opera de forma similar a la ciclopamina en la inhibición de la vía de señalización Hedgehog. Al bloquear el Smoothened, el jervine dificulta la activación de la vía, lo que puede conducir a la disminución de la expresión de GLI4 al impedir su regulación transcripcional al alza. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥857.00 ¥1568.00 | 23 | |
El itraconazol, comúnmente conocido como agente antifúngico, también muestra actividad inhibidora contra la vía de señalización Hedgehog. Esta inhibición puede disminuir la expresión de GLI4 al frenar la actividad transcripcional que sería típicamente inducida por la activación de la vía. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | ¥2877.00 ¥10357.00 | ||
El erismodegib se une al Smoothened y lo inhibe, lo que provoca una regulación a la baja de la vía de señalización de Hedgehog y la consiguiente disminución de la expresión de GLI4. La acción de este compuesto disminuye específicamente la capacidad de GLI4 para promover la transcripción de los genes diana de Hedgehog. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | ¥982.00 ¥2527.00 | ||
El trióxido de arsénico puede provocar la degradación de las proteínas GLI, incluida potencialmente la GLI4, al promover su eliminación del núcleo celular y facilitar su descomposición. El resultado es una disminución significativa de los niveles de proteína GLI4 y la correspondiente reducción de sus funciones reguladoras génicas. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | ¥1489.00 | 5 | |
La SANT-1 es un potente antagonista de la Smoothened. Al inhibir Smoothened, SANT-1 puede conducir a la regulación a la baja de la actividad de la vía Hedgehog y a la consiguiente disminución de la expresión de GLI4, ya que la activación transcripcional de GLI4 depende en gran medida de esta vía. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
Se ha demostrado que la triptolida reprime la transcripción de una amplia gama de genes mediante la inhibición de la actividad de la ARN polimerasa II. Este efecto conduciría a una reducción significativa de la síntesis de ARNm de GLI4, disminuyendo así la expresión de la proteína GLI4 y su influencia transcripcional en los genes posteriores. | ||||||