GAP-assoc p62 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GAP-assoc p62 incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 y Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
Los inhibidores químicos de la GAP-assoc p62 pueden interrumpir su actividad a través de diversos mecanismos moleculares, principalmente dirigiéndose a vías que se encuentran aguas arriba de la GAP-assoc p62. Por ejemplo, la Wortmannina y el LY294002 son compuestos que inhiben las fosfoinositido 3-kinasas (PI3Ks), un grupo de enzimas implicadas en el inicio de la vía de señalización Akt. Dado que la GAP-assoc p62 opera corriente abajo de esta vía, la inhibición de la PI3K por estos compuestos resulta en una reducción de la fosforilación de Akt, que a su vez disminuye la activación de la GAP-assoc p62. De forma similar, Spautin-1, que induce la degradación de PI3K, conduce a una reducción de la actividad de PI3K y, por tanto, a una menor activación de los componentes aguas abajo, incluyendo GAP-assoc p62. La perifosina y la miltefosina, ambos alquilfosfolípidos, inhiben la activación de Akt, impidiendo así la fosforilación y posterior activación de GAP-assoc p62.
Además de los inhibidores de la vía PI3K/Akt, los compuestos dirigidos contra mTOR, una parte clave de la misma vía, también desempeñan un papel en la regulación de la actividad de GAP-assoc p62. La rapamicina y sus análogos, como PP242 y Palomid 529, inhiben mTOR por mecanismos diferentes; la rapamicina se une al complejo mTOR 1 (mTORC1), mientras que PP242 y Palomid 529 se dirigen al sitio de unión al ATP de mTOR o tanto a mTORC1 como a mTORC2, respectivamente. Esta inhibición conduce a una reducción de la señalización descendente, que incluye la actividad de GAP-assoc p62. Otros inhibidores específicos de Akt, como Triciribina, MK-2206, GSK690693 y AZD5363, impiden directamente la fosforilación y activación de Akt. Al inhibir selectivamente Akt, estos compuestos aseguran que no se produzca la activación dependiente de fosforilación de GAP-assoc p62, reduciendo eficazmente su actividad funcional dentro de la célula. Cada uno de estos inhibidores actúa impidiendo la señalización necesaria para la activación de GAP-assoc p62, aunque mediante dianas moleculares y mecanismos diferentes.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina inhibe las fosfoinositide 3-kinasas (PI3K), que se encuentran aguas arriba de la vía de señalización Akt, una vía con la que se sabe que interactúa la GAP-assoc p62. La inhibición de la actividad de las PI3K puede conducir a una reducción de la fosforilación de Akt y a la subsiguiente disminución de la activación de GAP-assoc p62. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es otro inhibidor de PI3K que puede reducir la actividad de la vía Akt. Dado que la GAP-assoc p62 funciona corriente abajo de la vía PI3K/Akt, la inhibición de la PI3K por el LY294002 puede resultar en la inhibición funcional de la GAP-assoc p62 al limitar su activación a través de la vía. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe específicamente la mTOR (diana mamífera de la rapamicina), que forma parte de la vía PI3K/Akt. Mediante la inhibición de mTOR, la rapamicina puede disminuir la señalización descendente que, de otro modo, contribuiría a la actividad funcional de GAP-assoc p62. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
El PP242 es un inhibidor de mTOR que funciona de forma diferente a la rapamicina, ya que se dirige al sitio de unión al ATP de mTOR. Al inhibir la actividad quinasa de mTOR, el PP242 puede suprimir la cascada de señalización de mTOR, lo que conduce indirectamente a la inhibición funcional de GAP-assoc p62. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | ¥1862.00 | ||
Spautin-1 promueve la degradación de PI3K, lo que inhibe indirectamente la vía de señalización PI3K/Akt. Con niveles reducidos de PI3K, la activación corriente abajo de GAP-assoc p62 se inhibiría funcionalmente debido a una menor actividad de PI3K para propagar la señalización. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥3622.00 | 1 | |
La perifosina es un alquilfosfolípido que inhibe la activación de Akt. Al impedir la fosforilación y la activación de Akt, la perifosina puede inhibir funcionalmente la actividad de GAP-assoc p62, que está regulada por la vía de señalización PI3K/Akt. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
La triciribina se dirige específicamente a la vía Akt impidiendo su fosforilación y activación. Esta inhibición de Akt conduce directamente a una inhibición funcional de la GAP-assoc p62, ya que su actividad depende de la señalización Akt. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | ¥2008.00 ¥3667.00 | 67 | |
El MK-2206 es un inhibidor altamente selectivo de Akt. Al inhibir Akt, MK-2206 puede reducir eficazmente la actividad funcional de GAP-assoc p62, que opera aguas abajo de la vía de señalización Akt. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | ¥2877.00 ¥12083.00 | 4 | |
GSK690693 es un inhibidor ATP-competitivo de Akt. Al inhibir la actividad de la quinasa Akt, GSK690693 puede inhibir funcionalmente GAP-assoc p62 ya que su actividad se modula a través de la vía Akt. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | ¥891.00 | 8 | |
La miltefosina es una alquilfosfocolina que interfiere en la señalización PI3K/Akt. La actividad funcional de la GAP-assoc p62 se vería inhibida por la miltefosina debido a la interrupción de la vía esencial para su activación. | ||||||