Gγ 12 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Gγ 12 incluyen, entre otros, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Wortmannin CAS 19545-26-7, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Losartan CAS 114798-26-4 y NF449 CAS 627034-85-9.
Los inhibidores de Gγ 12 son un conjunto diverso de compuestos químicos que impiden la actividad funcional de Gγ 12 dirigiéndose a vías de señalización y procesos celulares específicos. El inhibidor Y-27632, al obstaculizar la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), conduce a la supresión de la vía Rho/ROCK, que es esencial para la formación de fibras de estrés. Esta inhibición, a su vez, disminuye las actividades de señalización mediadas por GPCR en las que está implicada Gγ 12, lo que conduce a su inhibición funcional. La wortmannina, como potente inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K), interrumpe la vía PI3K/AKT, reduciendo así indirectamente el papel de Gγ 12 en la mediación de las respuestas GPCR. Del mismo modo, el U-73122 impide la actividad de la fosfolipasa C (PLC), impidiendo así la formación de los segundos mensajeros IP3 y DAG, lo que da lugar a una disminución de la señalización del calcio y de la activación de la proteína cinasa C (PKC) cuando interviene Gγ 12. Gö 6983 amplía este efecto inhibidor al dirigirse directamente a las isoformas de PKC, reduciendo aún más la capacidad de señalización de Gγ 12.
Además, en la inhibición funcional de Gγ 12 intervienen antagonistas dirigidos a GPCR específicos. El losartán, mediante el bloqueo de los receptores de angiotensina II, y la clozapina, a través del antagonismo en varios receptores de dopamina, conducen ambos a la disminución de la actividad de las vías de señalización GPCR en las que participa Gγ12. El NF449 antagoniza específicamente la subunidad alfa de Gs, lo que conduce a una reducción de la producción de AMPc y de la señalización asociada influida por Gγ12. ML 141 se dirige a la pequeña GTPasa Cdc42, afectando así indirectamente a la actividad funcional de Gγ12. Además, el SR 95531, como antagonista del receptor GABA-A, el MRS2500, dirigido al receptor P2Y1, y el ZD 7288, como bloqueante de los canales HCN, contribuyen a la inhibición funcional de Gγ 12 al alterar diversos mecanismos de señalización que se encuentran aguas abajo o modulan las vías GPCR de las que se sabe que Gγ 12 forma parte, lo que da lugar a una disminución de su señalización.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Un inhibidor de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK) que conduce a la disminución de la actividad de la vía Rho/ROCK, que es crítica para la formación de fibras de tensión y la contracción celular. La inhibición de esta vía provoca la disminución funcional de Gγ 12 al reducir la señalización mediada por GPCR que depende de la vía Rho/ROCK para los efectos descendentes. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Un inhibidor de la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K) que impide la vía PI3K/AKT. Gγ 12, al formar parte de la señalización GPCR, puede inhibirse funcionalmente, ya que la vía PI3K/AKT interviene en la mediación de determinadas respuestas GPCR. En consecuencia, la inhibición de PI3K puede disminuir las respuestas celulares facilitadas en parte por Gγ 12. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Un inhibidor de la proteína cinasa C (PKC) que atenúa la actividad de las isoformas de la PKC. La PKC es una diana descendente de la señalización GPCR y, por lo tanto, la inhibición de la PKC puede conducir a la inhibición funcional de Gγ 12 al disminuir los eventos de señalización en los que participa Gγ 12, específicamente los que requieren la activación de la PKC. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
Un antagonista del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) que bloquea los efectos de la angiotensina II, un potente vasoconstrictor. Al inhibir el receptor AT1, el losartán disminuye indirectamente la actividad de Gγ 12, que forma parte del complejo GPCR que media la señalización de la angiotensina II. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥2245.00 ¥5190.00 ¥16686.00 | 1 | |
Un antagonista específico de la subunidad Gs alfa que impide la señalización de los receptores acoplados a proteínas Gs. Gγ 12, que forma un complejo con las subunidades G alfa, puede ver disminuida su actividad funcional cuando se inhibe la vía Gs, lo que conduce a una reducción de la producción de AMPc y de la señalización descendente en la que podría influir Gγ 12. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
Un inhibidor selectivo de Cdc42, una pequeña GTPasa que interactúa con las vías de señalización de la proteína G. Al inhibir específicamente la Cdc42, el ML 141 inhibe indirectamente las vías vinculadas a la actividad funcional de la Gγ 12, lo que conduce a su disminución de señalización. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
Una sustancia química que actúa como antagonista en varios receptores de dopamina, que son GPCR. La inhibición de los receptores de dopamina disminuye indirectamente las actividades de señalización en las que interviene Gγ 12, inhibiendo así funcionalmente a Gγ 12. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | ¥8055.00 | 3 | |
Un antagonista del receptor GABA-A que bloquea la transmisión sináptica GABAérgica. Dado que los receptores GABA-A son GPCR y que Gγ 12 forma parte del complejo de señalización GPCR, el bloqueo de estos receptores puede conducir a una disminución de la señalización mediada por GPCR y, en consecuencia, a la inhibición de la actividad funcional de Gγ 12. | ||||||