FX Inhibidores

Entre los inhibidores comunes del FX se incluyen, entre otros, la 2-Deoxi-D-glucosa CAS 154-17-6, la 2-Deoxi-2-fluoro-L-fucosa CAS 70763-62-1, la Swainsonina CAS 72741-87-8, la Castanospermina CAS 79831-76-8 y el clorhidrato de desoximanojirimicina CAS 84444-90-6.

Los inhibidores del FX son una clase de agentes químicos dirigidos a inhibir la actividad del Factor X (FX), una enzima serina proteasa que desempeña un papel fundamental en la cascada de la coagulación. El Factor X se sintetiza en el hígado y requiere vitamina K para su activación. En su forma activada, el FXa, es una enzima clave que facilita la conversión de protrombina en trombina, una reacción fundamental en el proceso de formación de coágulos sanguíneos. Los inhibidores de FX están diseñados para unirse selectivamente a FX e impedir su activación o inhibir directamente la actividad de FXa, impidiendo así la progresión de la vía de coagulación. El diseño de estos inhibidores se basa en un profundo conocimiento de la estructura de la enzima y de la bioquímica de su interacción con sus sustratos y cofactores.

El desarrollo de inhibidores del FX implica la creación de moléculas que puedan competir eficazmente con los sustratos naturales del FX o FXa, a saber, la protrombina y el complejo ensamblado del Factor Va y los fosfolípidos en la superficie de las plaquetas. Estos inhibidores suelen ser pequeñas moléculas o peptidomiméticos optimizados para interactuar con el sitio activo o exosito de la enzima. Los inhibidores dirigidos al sitio activo suelen presentar una molécula capaz de quelar el ion metálico catalítico del FXa, que es esencial para su actividad enzimática. Además de dirigirse al sitio activo, algunos inhibidores del FX están diseñados para unirse a los exositos, que son regiones de la enzima que intervienen en el reconocimiento y la unión del sustrato, pero que son distintas del sitio catalítico activo. Al hacerlo, estos compuestos pueden impedir el correcto ensamblaje del complejo protrombinasa, inhibiendo aún más la conversión de protrombina en trombina.