Los inhibidores de la ERp5 son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra el miembro 5 de la familia de las proteínas disulfuro isomerasas (ERp5), también conocido como PDIA6. La ERp5 es una enzima que reside en el retículo endoplásmico (RE) y desempeña un papel crucial en la formación y reorganización de los enlaces disulfuro en las proteínas durante sus procesos de plegamiento y maduración. Al catalizar la isomerización de los enlaces disulfuro, ERp5 garantiza que las proteínas alcancen su conformación correcta, esencial para su estabilidad y función. La inhibición de ERp5 interrumpe su actividad enzimática, lo que provoca alteraciones en el proceso de plegamiento de las proteínas clientes. Esto puede dar lugar a la acumulación de proteínas mal plegadas, desencadenando respuestas celulares de estrés y afectando a diversas funciones celulares que dependen de proteínas correctamente plegadas.
El estudio y desarrollo de inhibidores de ERp5 implica análisis bioquímicos y estructurales detallados para comprender cómo interactúan estos compuestos con la enzima. Los investigadores suelen utilizar técnicas como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) y los estudios de acoplamiento molecular para identificar los sitios de unión y los mecanismos de acción de los inhibidores de ERp5. Mediante la inhibición de ERp5, los científicos pueden explorar su papel en el mantenimiento de la homeostasis de las proteínas en el RE e investigar los efectos secundarios de la alteración del plegamiento de proteínas en procesos celulares como la respuesta a proteínas no plegadas (UPR) y la degradación asociada al RE (ERAD). Además, los inhibidores de ERp5 son herramientas valiosas para estudiar las funciones más amplias de las proteínas disulfuro isomerasas en la fisiología celular, incluyendo su implicación en la regulación redox y el mantenimiento del entorno oxidativo del RE. Estos estudios permitirán comprender mejor los mecanismos moleculares que rigen el plegamiento de las proteínas y el control de calidad en el RE, lo que arrojará luz sobre las complejas redes que garantizan el correcto funcionamiento celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la ERp5 indirectamente mediante la estimulación de la proteína cinasa C (PKC). La activación de la PKC puede dar lugar a eventos de fosforilación que modulan la actividad de ERp5 a través de cascadas de señalización descendentes. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Se sabe que el salubrinal inhibe la proteína fosfatasa 1 (PP1), lo que, a su vez, puede provocar la inhibición de la ERP5 y afectar a la respuesta a proteínas no plegadas (UPR). | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
El acetato de guanabenz se ha estudiado por su capacidad para inhibir el estrés del RE y la UPR, que puede implicar la modulación de la actividad de ERP5. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado puede activar la PKA, que a su vez puede modular la ERp5 indirectamente a través de eventos de fosforilación. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
El ácido retinoico afecta a la vía del receptor de ácido retinoico (RAR). ERp5 puede regularse indirectamente a través de la diafonía entre la señalización RAR y otras vías en las que participa. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
Este compuesto se ha investigado como inhibidor de la quinasa eIF2α PERK, que está relacionada con el estrés del RE y puede afectar a la función ERP5. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
La epinefrina activa los receptores β-adrenérgicos, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc y la subsiguiente activación de la PKA. Esto puede influir en la ERp5 a través de cascadas de fosforilación. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina puede activar la PKA a través de receptores de tipo D1, afectando indirectamente al ERp5 mediante la modulación de las vías de señalización mediadas por la PKA. | ||||||
STF 083010 | 307543-71-1 | sc-474562 sc-474562A sc-474562B sc-474562C sc-474562D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 200 mg | $127.00 $180.00 $400.00 $700.00 $1212.00 | 3 | |
Se ha informado de que este compuesto es un inhibidor selectivo de la serina/treonina cinasa transmembrana IRE1α, que desempeña un papel en la respuesta al estrés del RE y puede cruzarse con las vías ERP5. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
El 8-Br-cAMP eleva directamente los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA y a la modulación potencial de ERp5 a través de eventos de fosforilación corriente abajo. | ||||||