Los inhibidores de ERIS representan una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para interactuar selectivamente con la proteína ERIS e inhibir su actividad. Estos inhibidores actúan uniéndose a los sitios activos o alostéricos de ERIS, lo que puede impedir la función natural de la proteína, normalmente implicada en una serie de procesos celulares. El diseño de los inhibidores de ERIS se basa en la estructura molecular y las vías biológicas en las que opera ERIS, lo que garantiza que estos compuestos sean eficientes en su acción inhibidora. La unión de estos inhibidores a ERIS provoca un cambio conformacional en la proteína o bloquea el sitio donde se uniría el sustrato natural, impidiendo eficazmente que ERIS participe en sus funciones celulares normales. La especificidad de los inhibidores de ERIS es crucial, ya que garantiza que la inhibición se limita a la proteína ERIS y no afecta indeseablemente a la función de otras proteínas.
El desarrollo de inhibidores de ERIS se basa en una comprensión exhaustiva del papel de la proteína en sus vías de señalización específicas. Al dirigirse a los intrincados mecanismos que regulan la actividad de ERIS, estos inhibidores pueden interrumpir los efectos derivados que ERIS puede tener en diversas vías celulares. La precisión de estos inhibidores se consigue mediante una rigurosa ingeniería molecular, que les permite tener una gran afinidad por ERIS y minimizar las interacciones fuera de diana. Además, la acción de los inhibidores de ERIS es reversible, lo que significa que no modifican irreversiblemente la proteína, permitiendo así una inhibición controlada. Esta naturaleza reversible es beneficiosa para ajustar con precisión el grado de actividad de ERIS de manera temporal, lo que proporciona una ventaja estratégica en escenarios en los que se desea la modulación de la actividad de ERIS. Estos inhibidores son un ejemplo de los avances en biología química que permiten la modulación de funciones proteicas específicas sin alterar el paisaje genético o transcripcional dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
Un inhibidor específico de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK), que inhibe indirectamente la ERIS al impedir la activación de la ERK corriente abajo, una cinasa que podría fosforilar y activar la ERIS si ésta es un sustrato de fosforilación. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
Un potente inhibidor de PI3K, que bloquea la vía PI3K/AKT; si la actividad de ERIS está vinculada a esta vía, su efecto inhibidor sobre la activación de AKT puede conducir a una menor activación de ERIS. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
Un inhibidor de p38 MAPK que puede impedir la vía MAPK; si ERIS es activada por p38 MAPK, la inhibición de esta quinasa disminuirá la actividad de ERIS. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
Es un inhibidor altamente selectivo tanto de MEK1 como de MEK2, lo que puede conducir a una menor activación de ERK; si ERIS es corriente abajo de ERK, el U0126 resultaría en una menor actividad de ERIS. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
Un inhibidor de mTOR que puede bloquear la vía mTORC1; si ERIS es activado por la señalización mTORC1, la rapamicina conduciría a una disminución de la actividad funcional de ERIS. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Un inhibidor covalente de PI3K que, al inhibir la vía PI3K/AKT, puede reducir la actividad de ERIS si ERIS está regulada por esta vía. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
Un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que conduciría a una disminución de la actividad de ERIS si ERIS está modulada por la vía de señalización JNK. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
Un inhibidor de la tirosina quinasa receptora que podría afectar a la actividad de ERIS indirectamente inhibiendo la autofosforilación del receptor aguas arriba y la señalización subsiguiente que puede activar ERIS. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
Un inhibidor de la tirosina quinasa EGFR que podría disminuir la actividad de ERIS mediante la inhibición de las vías de señalización mediadas por EGFR que potencialmente podrían estar activando ERIS. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
Al igual que el gefitinib, el erlotinib es otro inhibidor del EGFR que puede regular a la baja las vías de señalización que potencialmente conducen a la activación de ERIS. | ||||||