ERA1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ERA1 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores químicos de ERA1 pueden ejercer sus efectos a través de varios modos de acción, cada uno de ellos dirigido a diferentes aspectos de las vías de señalización cinasa de las que ERA1 forma parte integrante. La estaurosporina destaca como inhibidor de quinasas de amplio espectro, impidiendo directamente la actividad quinasa de ERA1 al obstruir el sitio de unión al ATP, que es crucial para su actividad de fosforilación. La bisindolilmaleimida I aborda la inhibición de ERA1 indirectamente mediante la inhibición selectiva de la proteína cinasa C (PKC), una cinasa que opera dentro de las mismas vías de señalización que ERA1. Al restringir la actividad de la PKC, la bisindolilmaleimida I reduce la cascada de fosforilación que ERA1 podría propagar típicamente.
Además, el H-89 puede reducir la funcionalidad de ERA1 al dirigirse a la proteína cinasa A (PKA), que fosforila sustratos que podrían interactuar con ERA1 o encontrarse aguas arriba de éste, mitigando así indirectamente el papel de ERA1 en la transducción de señales. Del mismo modo, LY294002 y Wortmannin interrumpen la vía de señalización PI3K/AKT, de la que ERA1 podría formar parte, al inhibir PI3K y, en consecuencia, disminuir la actividad de los componentes aguas abajo asociados a ERA1. PD98059 y U0126, ambos inhibidores de MEK, impiden la vía MAPK/ERK, aguas arriba de ERA1, inhibiendo así la activación y función de ERA1 dentro de esta ruta de señalización particular. Inhibidores como SB203580 y SP600125, dirigidos contra p38 MAPK y JNK respectivamente, también sirven para amortiguar las vías de señalización que implican a ERA1, centrándose SB203580 en las vías de respuesta al estrés y SP600125 en las vías mediadas por JNK. Por último, la rapamicina inhibe mTOR, un componente clave de la vía PI3K/AKT/mTOR, a la que ERA1 podría contribuir, lo que resulta en una disminución de la actividad de ERA1, mientras que PP2 impide quinasas de la familia Src que podrían fosforilar ERA1 o sus componentes asociados. El gefitinib, al inhibir la tirosina cinasa EGFR, también puede reducir la actividad de señalización que conduce a la participación de ERA1 en diversos procesos celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de la cinasa que se dirige a una amplia gama de cinasas. Puede inhibir la ERA1 bloqueando su actividad cinasa, que es esencial para su función en los procesos de transducción de señales. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I inhibe selectivamente la proteína cinasa C (PKC), que participa en las mismas vías de señalización que el ERA1. La inhibición de la PKC puede reducir los eventos de fosforilación que puede propagar la ERA1, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de PI3K que puede interrumpir la señalización PI3K/AKT, una vía en la que puede estar implicada la ERA1. Al inhibir esta vía, el LY294002 puede reducir la actividad de los efectores corriente abajo, incluido el ERA1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK, que actúa corriente arriba de la vía MAPK/ERK, un conocido asociado de la señalización de ERA1. Al inhibir la MEK, el PD98059 puede suprimir la activación de la vía MAPK/ERK, inhibiendo así la contribución funcional de ERA1 a esta cascada de señalización. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es otro inhibidor de la MEK que puede impedir la activación de la vía MAPK/ERK. Al igual que el PD98059, puede inhibir indirectamente la ERA1 bloqueando los eventos de señalización que conducen a la activación y la función de la ERA1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK. Si ERA1 está asociado a la vía p38 MAPK, la inhibición de p38 MAPK puede conducir a una reducción de la señalización de ERA1, ya que p38 MAPK está implicada en vías de señalización de respuesta al estrés en las que ERA1 puede desempeñar un papel. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 inhibe la JNK, que puede estar implicada en las vías de señalización asociadas a la ERA1. La inhibición de la JNK puede perjudicar los mecanismos de señalización en los que podría estar implicada la ERA1, dando lugar a su inhibición funcional. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K. Al inhibir la PI3K, interrumpe la vía PI3K/AKT, que puede ser esencial para el papel de ERA1 en la transducción de señales, lo que conduce a una disminución de la actividad de ERA1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la mTOR, que forma parte de la vía PI3K/AKT/mTOR. Dada la posible implicación de ERA1 en esta vía, la inhibición de mTOR por rapamicina puede resultar en la inhibición funcional de ERA1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de las quinasas de la familia Src. Dado que las quinasas Src pueden fosforilar y activar múltiples dianas en diversas vías de señalización, incluidas las asociadas a ERA1, la inhibición por PP2 puede provocar una disminución de la actividad de ERA1. | ||||||