ENT1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ENT1 incluyen, entre otros, Dipiridamol CAS 58-32-2, S-(4-Nitrobencil)-6-tioinosina (NBTI, NBMPR) CAS 38048-32-7, Imatinib CAS 152459-95-5, MDV3100 CAS 915087-33-1 y Gefitinib CAS 184475-35-2.
Los inhibidores de ENT1 pertenecen a una clase química de compuestos diseñados para modular selectivamente la actividad del Transportador Equilibrativo de Nucleósidos 1 (ENT1). El ENT1 es una proteína asociada a la membrana que se encuentra en varios tipos de células, incluidas las neuronas y las células vasculares, y desempeña un papel fundamental en la mediación del transporte transmembrana de nucleósidos como la adenosina y la uridina. Estos nucleósidos son fundamentales para procesos celulares esenciales, como la síntesis de ADN y ARN, y también sirven como moléculas de señalización clave dentro del sistema nervioso. El principal mecanismo de acción de los inhibidores de la ENT1 gira en torno a su capacidad para obstruir la función de la ENT1, desencadenando una cascada de efectos que repercuten significativamente en las actividades celulares y en las intrincadas vías de señalización.
Cuando esta clase de compuestos inhibe la ENT1, desencadena una serie de consecuencias fisiológicas. Al impedir la recaptación de adenosina, los inhibidores de la ENT1 provocan un aumento de las concentraciones extracelulares de adenosina. Esto, a su vez, puede contribuir a respuestas neuroprotectoras y antiinflamatorias. Además, la inhibición de ENT1 puede alterar la disponibilidad de nucleósidos necesarios para la síntesis de ADN y ARN, influyendo así en la proliferación y diferenciación celular. Además, la alteración del transporte de nucleósidos a través de ENT1 puede tener implicaciones más amplias para la señalización purinérgica, un sistema polifacético que rige diversos procesos fisiológicos como la neurotransmisión, las respuestas inmunitarias y la regulación vascular. Por tanto, los inhibidores de ENT1 se erigen en herramientas de incalculable valor para los investigadores que tratan de desentrañar los entresijos de estos mecanismos celulares, con aplicaciones que se extienden más allá de su finalidad primaria en diversas disciplinas científicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | ¥338.00 ¥1128.00 | 1 | |
El dipiridamol es un compuesto único que actúa como inhibidor de la captación de adenosina, participando en interacciones específicas con los transportadores de nucleósidos. Su estructura de doble anillo permite un eficaz apilamiento π-π con residuos aromáticos, lo que aumenta la afinidad de unión. El compuesto presenta una cinética de reacción compleja, caracterizada por una velocidad de disociación lenta, que prolonga sus efectos sobre las vías de señalización celular. Además, su naturaleza hidrofílica influye en su solubilidad y distribución en sistemas biológicos. | ||||||
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) | 38048-32-7 | sc-200117 | 50 mg | ¥1805.00 | 1 | |
La S-(4-nitrobenzil)-6-tioinosina (NBTI) es un inhibidor selectivo de los transportadores de nucleósidos, caracterizado por su única fracción de tioinosina que mejora la unión mediante interacciones de azufre. El grupo nitrobencil facilita fuertes interacciones π-π con aminoácidos aromáticos, promoviendo la especificidad. El NBTI presenta una cinética de reacción distinta, con una notable afinidad por el transportador, lo que conduce a una inhibición prolongada. Sus propiedades lipofílicas influyen en la permeabilidad de la membrana, afectando a la dinámica de captación celular. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa que se dirige específicamente a la proteína de fusión BCR-ABL, inhibiendo las vías de señalización aberrantes en las células de la leucemia mieloide crónica (LMC). | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | ¥2708.00 ¥11620.00 | 7 | |
La enzalutamida inhibe el receptor androgénico (RA) uniéndose a él e impidiendo su activación, suprimiendo la transcripción mediada por el RA y el crecimiento de las células del cáncer de próstata. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
El gefitinib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) que bloquea la actividad tirosina cinasa del EGFR para detener la señalización en las células de cáncer de pulmón con mutaciones del EGFR. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor multicinasa que inhibe la vía RAF/MEK/ERK, reduciendo la proliferación celular y la angiogénesis en los cánceres de hígado y riñón. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | ¥1297.00 ¥4682.00 | 11 | |
El vemurafenib se dirige selectivamente a las quinasas BRAF mutadas en los melanomas, inhibiendo su actividad e impidiendo la señalización descendente en las células cancerosas. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
Lapatinib es un inhibidor dual de la tirosina quinasa dirigido contra EGFR y HER2, que inhibe su fosforilación y bloquea la señalización en cánceres de mama y gástricos. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | ¥1726.00 | 5 | |
Ibrutinib es un inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) que interrumpe la señalización del receptor de células B, lo que conduce a la apoptosis y reduce el crecimiento de las neoplasias de células B. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib inhibe el proteasoma, impidiendo la degradación de proteínas y provocando la apoptosis en células de mieloma múltiple y algunos linfomas. | ||||||