DUB2A Inhibidores
Los inhibidores comunes de DUB2A incluyen, pero no se limitan a WP1130 CAS 856243-80-6, P005091 CAS 882257-11-6, NSC697923 CAS 343351-67-7, IU1 CAS 314245-33-5 y Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
Los inhibidores de DUB2A son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir específicamente la actividad de la enzima DUB2A, miembro de la familia de las proteasas ubiquitina-específicas (USP). La DUB2A desempeña un papel fundamental en la regulación de la degradación de proteínas al eliminar las moléculas de ubiquitina de los sustratos, un proceso conocido como deubiquitinación. Esta acción impide que las proteínas diana sean degradadas por el proteasoma, afectando así a su estabilidad, localización y función dentro de la célula. Al inhibir la DUB2A, estos compuestos bloquean eficazmente la capacidad de la enzima para deubiquitinar sus proteínas diana, lo que conduce a un aumento de la ubiquitinación y promueve la degradación de estas proteínas a través de la vía ubiquitina-proteasoma. Esta inhibición puede tener efectos significativos en diversos procesos celulares, como la transducción de señales, el control del ciclo celular y las respuestas al estrés, en los que DUB2A interviene en el mantenimiento del equilibrio de proteínas reguladoras clave.El desarrollo de inhibidores de DUB2A implica un enfoque detallado y metódico, que incorpora conocimientos de biología estructural, bioquímica y química medicinal. Los investigadores utilizan técnicas como la cristalografía de rayos X y los estudios de acoplamiento molecular para cartografiar el sitio activo de DUB2A e identificar posibles sitios de unión de inhibidores. Estos conocimientos estructurales guían el diseño de inhibidores con alta especificidad y afinidad por la enzima. El cribado de alto rendimiento de bibliotecas químicas suele emplearse para descubrir los compuestos principales iniciales, que luego se optimizan mediante estudios de relación estructura-actividad (SAR). El objetivo de estos estudios es perfeccionar la estructura química de los inhibidores para mejorar su potencia, selectividad y estabilidad general, minimizando al mismo tiempo los efectos no deseados sobre otras enzimas deubiquitadoras. Además, se tienen muy en cuenta factores como la solubilidad, la permeabilidad celular y la estabilidad metabólica para garantizar que los inhibidores puedan funcionar eficazmente en condiciones fisiológicas. Gracias a este exhaustivo proceso de desarrollo, los inhibidores de DUB2A se convierten en valiosas herramientas para estudiar el papel de la deubiquitinación en la regulación celular, ofreciendo información sobre el contexto más amplio de la homeostasis de las proteínas y el sistema ubiquitina-proteasoma.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
Inhibidor de la deubiquitinasa dependiente de tiol que afecta al Usp17ld. WP1130 altera la función de Usp17ld, impidiendo la deubiquitinación dependiente de tiol. Esta inhibición dificulta la actividad enzimática esencial para la desubiquitinación de proteínas dentro de la membrana del retículo endoplásmico e influye potencialmente en los procesos apoptóticos. | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | ¥1749.00 | ||
Inhibidor de Usp que afecta a la deubiquitinación de proteínas. El P5091 inhibe la Usp17ld, alterando su actividad deubiquitinasa dependiente de tiol. La inhibición impide el papel del Usp17ld en la deubiquitinación de proteínas, influyendo potencialmente en los procesos celulares relacionados con la homeostasis proteica dentro de la membrana del retículo endoplásmico y la regulación apoptótica. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | ¥169.00 ¥575.00 | 3 | |
El inhibidor de la deubiquitinasa influye en el Usp17ld. El NSC697923 altera la desubiquitinación dependiente de tiol, inhibiendo la Usp17ld e impidiendo su actividad enzimática. Esta inhibición afecta a los procesos de deubiquitinación de proteínas dentro de la membrana del retículo endoplásmico, alterando potencialmente la homeostasis celular y la regulación apoptótica. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
Inhibidor de la proteasa específica de la ubiquitina que afecta al Usp17ld. La UI1 inhibe la Usp17ld, impidiendo su actividad deubiquitinasa dependiente del tiol. Esta inhibición dificulta los procesos enzimáticos cruciales para la desubiquitinación de proteínas dentro de la membrana del retículo endoplásmico, influyendo potencialmente en los procesos apoptóticos. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | ¥1862.00 | ||
Inhibidor de la autofagia que afecta al Usp17ld. Spautin-1 interrumpe los procesos de autofagia regulados por Usp17ld, influyendo indirectamente en su actividad de deubiquitinación dependiente de tiol. Esta perturbación afecta potencialmente a la desubiquitinación de proteínas dentro de la membrana del retículo endoplásmico, alterando la homeostasis celular y la regulación apoptótica. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibidor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | ¥2256.00 | 1 | |
Inhibidor de la deubiquitinasa que afecta al Usp17ld. El LDN-57444 interrumpe la actividad de desubiquitinación dependiente de tiol del Usp17ld, inhibiendo su función enzimática. Esta inhibición influye potencialmente en los procesos de deubiquitinación de proteínas dentro de la membrana del retículo endoplásmico, alterando la homeostasis celular y la regulación apoptótica. | ||||||
Glucocorticoid Receptor Modulator, CpdA | 14593-25-0 | sc-221677 | 25 mg | ¥1692.00 | 2 | |
Inhibidor de la deubiquitinasa que afecta al Usp17ld. El CpdA interrumpe la actividad de desubiquitinación dependiente de tiol del Usp17ld, inhibiendo su función enzimática. Esta inhibición influye potencialmente en los procesos de desubiquitinación de proteínas dentro de la membrana del retículo endoplásmico, alterando la homeostasis celular y la regulación apoptótica. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥2076.00 ¥4772.00 | 1 | |
Inhibidor de amplio espectro de la deubiquitinasa que afecta al Usp17ld. El PR-619 interrumpe la actividad enzimática de la Usp17ld, impidiendo la deubiquitinación dependiente del tiol. Esta inhibición altera potencialmente los procesos de desubiquitinación de proteínas dentro de la membrana del retículo endoplásmico, influyendo en la homeostasis celular y la regulación apoptótica. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | ¥293.00 | 4 | |
Inhibidor del HB-EGF que influye en los procesos celulares posteriores al Usp17ld. Este compuesto influye indirectamente en el Usp17ld al interrumpir la señalización del HB-EGF, alterando potencialmente los procesos de desubiquitinación de proteínas dentro de la membrana del retículo endoplásmico y la homeostasis celular, afectando así a la regulación apoptótica. | ||||||