Los inhibidores de DR1, en ausencia de inhibidores químicos directos, se basan en una variedad de métodos para interferir con el papel de DR1 en la regulación transcripcional. Un importante conjunto de inhibidores se dirige a la maquinaria transcripcional general, afectando a la ARN polimerasa II y a diversos factores de transcripción. La actinomicina D, por ejemplo, inhibe la síntesis de ARN al unirse al ADN. La α-manitina inhibe específicamente la ARN polimerasa II, afectando así a la interacción de DR1 con la enzima. El flavopiridol inhibe la CDK9 e influye así en la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II, un punto de interacción crucial para la DR1.
Una segunda categoría se centra en procesos celulares más amplios que influyen indirectamente en la regulación transcripcional en los que el DR1 desempeña un papel. Esta categoría incluye Wortmannin, un inhibidor de PI3K, y Nutlin-3, que inhibe MDM2, afectando a los niveles de p53. Ambas vías celulares tienen amplios efectos, incluso sobre la transcripción. JQ1, un inhibidor del bromodominio BET, afecta a los lectores de cromatina, lo que repercute indirectamente en la capacidad de DR1 para regular la transcripción. La triptolida inhibe la subunidad XPB de TFIIH, otro componente de la maquinaria transcripcional general. Es posible que estos compuestos no inhiban directamente el DR1, pero su impacto sobre las vías celulares o los complejos transcripcionales estrechamente asociados al DR1 pueden servir como inhibidores indirectos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
La actinomicina D se une al ADN e inhibe la síntesis de ARN. Al afectar a la maquinaria transcripcional general, puede repercutir en la capacidad de DR1 para regular la transcripción. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
La triptolida inhibe la subunidad XPB de TFIIH, afectando así a la maquinaria transcripcional general y, en consecuencia, a la función de DR1. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
El DRB inhibe la quinasa CK2, que participa en los eventos de fosforilación en el complejo de iniciación de la transcripción. Esto puede inhibir la función de DR1 en la represión de la transcripción. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | ¥3509.00 | ||
Inhibe la CDK9, afectando a la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II. Como DR1 interactúa con la ARN polimerasa II, esto puede interferir con la actividad de DR1. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
Inhibe la ARN polimerasa II. Dado que la función de DR1 en la regulación de la transcripción implica la interacción con la ARN polimerasa II, este compuesto puede afectar indirectamente a DR1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
Un inhibidor del bromodominio BET, JQ1 interfiere con los lectores de cromatina, afectando así a la regulación transcripcional y potencialmente a la función de DR1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina inhibe la PI3K, que interviene en diversos procesos celulares, incluida la transcripción. Esto puede interferir con la función de DR1. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN4924 inhibe la enzima activadora de NEDD8, lo que afecta a varios procesos celulares, incluida la transcripción. De este modo, el papel de DR1 en la regulación de la transcripción puede verse afectado. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | ¥1117.00 | 5 | |
Análogo de la adenosina que se incorpora al ARN, afectando a su estabilidad. Dado el papel del DR1 en la transcripción, la cordicepina puede inhibir indirectamente su función. | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | ¥1433.00 ¥2166.00 ¥3035.00 ¥5664.00 ¥8089.00 ¥15569.00 ¥23128.00 | 114 | |
Inhibe STAT3, un factor de transcripción que puede estar implicado en vías similares a DR1. Esto puede afectar indirectamente al papel de DR1 en la transcripción. | ||||||