DPH2 Inhibidores
Inhibidores comunes de DPH2 incluyen, pero no se limitan a tricostatina A CAS 58880-19-6, 5-acitidina CAS 320-67-2, rapamicina CAS 53123-88-9, actinomicina D CAS 50-76-0 y cicloheximida CAS 66-81-9.
Los inhibidores de la DPH2 son una clase de compuestos dirigidos a inhibir la actividad de la enzima DPH2, que desempeña un papel fundamental en la biosíntesis de la diftamida, un residuo de histidina único modificado postraduccionalmente que se encuentra en el factor de elongación 2 (eEF2). La diftamida es esencial para el correcto funcionamiento del eEF2, una proteína clave implicada en el proceso de síntesis de proteínas al facilitar la translocación de los ribosomas durante la traducción. La enzima DPH2 cataliza uno de los primeros pasos en la vía de múltiples pasos responsable de la biosíntesis de la diftamida, concretamente convirtiendo un residuo precursor de histidina en eEF2 en diftina, un intermediario clave. La inhibición de DPH2 interrumpe esta vía biosintética, afectando potencialmente a la modificación de eEF2 y, por tanto, influyendo en la síntesis de proteínas.El modo de acción de los inhibidores de DPH2 suele implicar la interferencia con el sitio activo de la enzima o el bloqueo de los sustratos necesarios para el proceso de biosíntesis de la diftamida. Al inhibir la DPH2, estos compuestos pueden provocar una reducción de la eEF2 modificada con diftamida, alterando así la eficiencia de la translocación ribosómica y la síntesis proteica global. Dado que la modificación de eEF2 por la diftamida está muy conservada y es crucial para su función, los inhibidores de DPH2 pueden tener amplias implicaciones en los procesos celulares que dependen de una síntesis proteica eficaz. Esta clase química proporciona herramientas importantes para estudiar la regulación de la traducción de proteínas y el papel de las modificaciones postraduccionales en la función proteica, sobre todo para entender cómo contribuyen vías enzimáticas específicas a la modificación y regulación de maquinaria celular clave.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A puede inhibir la transcripción de DPH2 aumentando la acetilación de las histonas y abriendo la estructura de la cromatina, haciendo que el gen DPH2 sea menos accesible a la maquinaria transcripcional. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
La 5-azacitidina podría conducir a la regulación a la baja de DPH2 al promover la desmetilación del ADN, lo que podría activar los represores transcripcionales o silenciar los activadores de la expresión de DPH2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina (sirolimus) podría disminuir la expresión de DPH2 mediante la inhibición de la vía mTOR, responsable de la regulación de la síntesis de proteínas, incluida la síntesis de proteínas que controlan la expresión de DPH2. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
La actinomicina D podría inhibir directamente la transcripción de DPH2 uniéndose a su secuencia de ADN, intercalándose específicamente entre los pares de bases guanina-citosina, bloqueando el movimiento de la ARN polimerasa. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | ¥451.00 ¥925.00 ¥2888.00 | 127 | |
La cicloheximida podría reducir los niveles de proteína DPH2 indirectamente al detener la síntesis proteica global, incluida la traducción del ARNm de DPH2 en la enzima DPH2. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina podría disminuir la estabilidad del ARNm de la DPH2 al interrumpir las vías de degradación lisosomal y los procesos de autofagia, lo que podría conducir a la degradación de los transcritos de ARNm, incluidos los de la DPH2. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
La MG-132 puede conducir a la acumulación de proteínas ubiquitinadas que pueden secuestrar factores de transcripción u otras proteínas implicadas en la regulación de la DPH2, reduciendo así su expresión. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY 294002 podría regular a la baja la expresión de DPH2 mediante la inhibición de PI3K, lo que conduciría a una supresión de la vía de señalización descendente AKT y reduciría potencialmente la actividad transcripcional de genes como DPH2. | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | ¥1320.00 ¥3779.00 ¥9962.00 | 19 | |
La SN 38 puede disminuir los niveles de DPH2 al inhibir la topoisomerasa I, causando daños en el ADN y activando respuestas celulares que cierran la expresión de genes no esenciales, incluida la DPH2. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
El Ácido Hidroxámico Suberoilanilida (Vorinostat) podría regular a la baja la expresión de DPH2 inhibiendo las histonas deacetilasas, causando una acumulación de histonas acetiladas, que podrían reprimir la transcripción de genes específicos, incluyendo potencialmente a DPH2. | ||||||