CYP Activadores
Los activadores comunes del CYP incluyen, entre otros, el 3,3'-Diindolilmetano CAS 1968-05-4, la Ciclosporina A CAS 59865-13-3, el FK-506 CAS 104987-11-3, la Rapamicina CAS 53123-88-9 y el Zinc CAS 7440-66-6.
Los activadores de CyP son diversos compuestos químicos que potencian selectivamente la actividad funcional de CyP a través de diversos mecanismos bioquímicos. La ciclosporina A y la sanglifehrina A se unen específicamente a la CyP, potenciando su actividad peptidil-prolil isomerasa mediante el secuestro de la calcineurina, impidiendo así su interacción inhibidora con la CyP. El aumento resultante de la actividad de la CyP es fundamental para su papel en el plegamiento de proteínas dentro de la célula, garantizando que las proteínas alcancen sus conformaciones funcionales. FK506, aunque interactúa principalmente con FKBP12, también puede asociarse con CyP en concentraciones elevadas, facilitando un aumento de la actividad enzimática de CyP. A la inversa, la Rapamicina se une a la CyP, induciendo modificaciones alostéricas que amplifican su actividad chaperona, crucial para el correcto ensamblaje proteico y los procesos de plegamiento.
La activación de la CyP se ve influida además por compuestos que modulan sus modificaciones postraduccionales y las interacciones con sustratos. El mevalonato, un precursor en la síntesis de isoprenoides, es esencial para la prenilación de CyP, una modificación que optimiza su localización y función celular. La piritiona de zinc modula la disponibilidad de iones metálicos, lo que puede mejorar indirectamente la eficacia catalítica de la CyP, mientras que el alisporivir, un derivado no inmunosupresor de la ciclosporina, se une a la CyP, potenciando su actividad isomerasa sin la participación de la calcineurina. El dimetilsulfóxido aumenta la permeabilidad de la membrana, mejorando potencialmente el acceso del sustrato a la CyP, y la geldanamicina interrumpe las interacciones Hsp90, liberando posiblemente a la CyP para que ejerza su actividad más libremente. El óxido de deuterio estabiliza las estructuras de las proteínas, lo que puede apoyar indirectamente el papel de CyP en el plegamiento de proteínas, mientras que compuestos como el nitrato de plata y el óxido de fenilarsina pueden modificar las interacciones de las proteínas a través de la unión a tioles, amplificando potencialmente la función enzimática de CyP. En conjunto, estos activadores actúan a través de vías distintas pero convergentes, asegurando la potenciación de los procesos bioquímicos mediados por CyP sin una regulación directa de su expresión.
VER TAMBIÉN ....
Items 1 to 10 of 12 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | ¥417.00 ¥733.00 ¥1004.00 ¥4750.00 ¥7683.00 ¥745.00 | 8 | |
El 3,3'-diindolilmetano presenta propiedades únicas como cip, caracterizadas por su capacidad para participar en enlaces de hidrógeno e interacciones π-π, que mejoran su estabilidad en diversos entornos. Su estructura molecular distintiva permite la unión selectiva a receptores específicos, influyendo en la expresión génica y los procesos celulares. La reactividad del compuesto se ve influida por sus características de donación de electrones, lo que facilita interacciones que pueden modular la dinámica de las proteínas y las vías celulares. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥711.00 ¥1038.00 ¥2821.00 ¥5472.00 ¥11677.00 ¥24155.00 | 69 | |
La ciclosporina A se une a la proteína citosólica ciclofilina (CyP) y luego inhibe la calcineurina, lo que conduce a la activación de la actividad peptidil-prolil isomerasa de la CyP al impedir su inhibición mediada por la calcineurina. Esto mejora las funciones de plegamiento y tráfico de proteínas en las que interviene la CyP. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | ¥372.00 | ||
El clofibrato, como sustrato del citocromo P450 (CYP), demuestra interacciones intrigantes con enzimas que contienen hemo, influyendo en las rutas metabólicas. Su estructura única permite una unión específica a las isoformas del CYP, lo que afecta a la oxidación de los ácidos grasos. Las regiones hidrófobas del compuesto aumentan su afinidad por las membranas lipídicas, mientras que sus funcionalidades de éster pueden sufrir hidrólisis, lo que influye en la cinética de reacción. Estas propiedades contribuyen a su papel en la modulación de la actividad enzimática y la regulación metabólica. | ||||||
Dipyrone | 68-89-3 | sc-252755B sc-252755A sc-252755C sc-252755 | 250 mg 1 g 10 g 25 g | ¥226.00 ¥372.00 ¥699.00 ¥1286.00 | 5 | |
La dipirona, como sustrato del citocromo P450 (CYP), presenta interacciones moleculares únicas caracterizadas por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Los grupos funcionales duales del compuesto le permiten participar en interacciones tanto hidrofóbicas como polares, optimizando su dinámica de unión. Su flexibilidad estructural permite ajustes conformacionales, aumentando su reactividad. Además, las propiedades de extracción de electrones de la dipirona pueden modular el estado redox de las enzimas CYP, influyendo en las tasas y vías metabólicas. | ||||||
Benzylimidazole | 4238-71-5 | sc-200530A sc-200530 | 5 g 25 g | ¥463.00 ¥1501.00 | ||
El bencilimidazol actúa como sustrato del citocromo P450 (CYP), presentando interacciones distintivas con el sitio activo de la enzima. Su estructura heterocíclica nitrogenada facilita la formación de enlaces de hidrógeno y el apilamiento π-π con residuos aromáticos, aumentando la afinidad de unión. El anillo de imidazol rico en electrones del compuesto puede participar en reacciones redox, influyendo en la eficacia catalítica de las enzimas CYP. Además, sus características polares pueden afectar a la solubilidad y distribución en sistemas biológicos, influyendo en las vías metabólicas. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | ¥880.00 ¥1704.00 | 9 | |
El FK506 se une a la FKBP12, creando un complejo que inhibe la calcineurina. Sin embargo, en presencia de altas concentraciones de CyP, el FK506 también puede unirse a la CyP y potenciar de forma similar su actividad isomerasa. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
La rapamicina se une a FKBP12 pero también puede unirse a CyP en diferentes sitios, dando lugar a cambios alostéricos que potencian la actividad de CyP. Esto puede potenciar la actividad chaperona de la CyP, ayudando al plegamiento y ensamblaje de proteínas. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥542.00 | ||
El piritionato de zinc puede quelar iones metálicos, afectando a las metaloproteínas que pueden regular la actividad de CyP. Al alterar la concentración de iones metálicos, puede potenciar indirectamente la actividad peptidil-prolil isomerasa de la CyP. | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | ¥350.00 ¥1320.00 ¥10357.00 | 136 | |
El DMSO puede permeabilizar las membranas celulares, aumentando potencialmente la accesibilidad de los sustratos a la CyP, potenciando indirectamente su actividad dentro de la célula. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥666.00 ¥1173.00 ¥2324.00 | 8 | |
La geldanamicina se une a la Hsp90, liberando potencialmente proteínas asociadas como la CyP que están reguladas transitoriamente por la Hsp90, potenciando así la actividad funcional de las CyP en el plegamiento y el tráfico de proteínas. | ||||||