CRF21 Inhibidores
Los inhibidores comunes de CRF21 incluyen, pero no se limitan a, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores de CRF21 representan una clase química diseñada específicamente para antagonizar la actividad de la proteína CRF21, una proteína implicada en una vía de señalización celular. Estos inhibidores se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente a la proteína CRF21, bloqueando así su interacción con sus ligandos o sustratos naturales. Este bloqueo provoca la interrupción de la cascada de señalización descendente en la que normalmente interviene la CRF21. El mecanismo de acción preciso de estos inhibidores puede variar; algunos pueden competir con el ligando natural por el sitio activo de la CRF21, mientras que otros pueden inducir un cambio conformacional en la estructura de la proteína, lo que impide su correcto funcionamiento. El diseño de los inhibidores de CRF21 suele incorporar estructuras moleculares que imitan la forma y la distribución de cargas de los ligandos naturales de CRF21, lo que permite una afinidad de unión estrecha y específica. De este modo, estos compuestos garantizan una elevada especificidad y reducen los efectos no deseados que podrían derivarse de la interacción con otras proteínas de la célula.
El desarrollo de inhibidores de CRF21 se basa en el conocimiento del papel de la proteína en su vía de señalización específica. Mediante el estudio de la función endógena de la CRF21, los científicos pueden identificar los dominios clave de la proteína que son esenciales para su actividad. Los inhibidores dirigidos a estos dominios suelen ser el resultado del diseño racional de fármacos, en el que el modelado computacional desempeña un papel crucial a la hora de predecir cómo interactuará el inhibidor con la proteína. Esto se complementa con métodos empíricos como el cribado de alto rendimiento para identificar compuestos químicos prometedores que presenten efectos inhibidores. Una vez identificados, estos compuestos se perfeccionan para mejorar su potencia y selectividad. La eficacia de los inhibidores se mide cuantitativamente por su impacto en los procesos bioquímicos mediados por la CRF21, normalmente mediante ensayos que pueden registrar cambios en la actividad de la proteína. Estos datos permiten la optimización iterativa de los inhibidores, afinando sus propiedades químicas para obtener el máximo efecto inhibidor y minimizando al mismo tiempo cualquier interacción no deseada con otras proteínas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor potente y selectivo de la proteína cinasa cinasa activada por mitógenos (MEK), que a su vez regula la vía ERK. Al inhibir la MEK, el PD98059 conduce indirectamente a una reducción de la actividad de la ERK, que podría regular a la baja la actividad de la CRF21 si ésta se encuentra aguas abajo de la señalización ERK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K). Al bloquear la PI3K, impide la activación de la AKT, una cinasa implicada en las vías de supervivencia. Si la actividad de la CRF21 depende de la señalización PI3K/AKT para su localización en la membrana o su estabilidad, el LY294002 provocaría la inhibición de la CRF21. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR. mTOR es un regulador central del crecimiento celular y, al inhibirlo, la rapamicina podría disminuir la síntesis de proteínas y la proliferación celular. Si la función del CRF21 está ligada a estos procesos, su actividad también se vería inhibida. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK. Al inhibir la p38 MAPK, el SB203580 podría impedir la fosforilación de los sustratos corriente abajo necesarios para la activación del CRF21 si éste forma parte de las vías de respuesta al estrés reguladas por la p38 MAPK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor tanto de MEK1 como de MEK2, que se encuentran aguas arriba de ERK en la vía MAPK. La inhibición de MEK1/2 por U0126 conduciría a una disminución de la actividad de ERK, lo que potencialmente conduciría a una reducción de la actividad de CRF21 si está regulada por la vía MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). La JNK participa en procesos reguladores como la apoptosis y la diferenciación celular. Si la función del CRF21 está asociada a la señalización JNK, el SP600125 provocaría su inhibición. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de PI3K, como el LY294002, y conduciría de forma similar a la inhibición de la señalización de AKT. Esto impediría cualquier actividad relacionada con el CRF21 que dependa de la vía PI3K/AKT para su función. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥632.00 ¥2392.00 ¥8619.00 | 24 | |
Nutlin-3 interrumpe la interacción entre p53 y MDM2, lo que conduce a la estabilización y activación de p53. Si la CRF21 está regulada negativamente por la p53, la activación de la p53 por la Nutlin-3 provocaría la inhibición de la CRF21. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥361.00 ¥2369.00 ¥8123.00 ¥12726.00 ¥25971.00 ¥34591.00 ¥57606.00 | 22 | |
La apigenina es un flavonoide que puede inhibir la proteína cinasa C (PKC). Dado que la PKC está implicada en una amplia gama de vías de señalización, incluidas las que regulan la proliferación y la apoptosis, la inhibición por la apigenina podría conducir a una reducción de la actividad de la CRF21 si ésta está modulada por la PKC. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
El ZM-447439 es un inhibidor de la Aurora quinasa. Las Aurora quinasas son esenciales para la división celular, y su inhibición por el ZM-447439 podría conducir a la detención del ciclo celular. Si la función de la CRF21 está vinculada a la división celular, este inhibidor disminuiría la actividad de la CRF21. | ||||||