CREST Inhibidores

Los inhibidores comunes de la CREST incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la 5-aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5 y el RGFP966 CAS 1357389-11-7.

La clase química conocida como inhibidores de CREST se compone principalmente de compuestos que modulan la remodelación de la cromatina y la expresión génica, afectando indirectamente a la función de CREST (SS18L1). El CREST, al estar implicado en la estructura de la cromatina y la regulación génica, puede verse influido por alteraciones en el paisaje de la cromatina y los patrones de metilación del ADN. Los inhibidores enumerados se dirigen a varios aspectos de estos procesos, modulando así potencialmente la actividad de CREST en la expresión génica. Compuestos como la tricostatina A, el vorinostat, el RGFP966, el entinostat, el panobinostat, la romidepsina, el MS-275 y el SAHA son inhibidores de HDAC. Estos inhibidores desempeñan un papel importante en la alteración de la estructura de la cromatina al afectar a los niveles de acetilación de las histonas. Al hacerlo, pueden influir en la accesibilidad de la cromatina para los factores de transcripción y otras proteínas reguladoras, incluida la CREST. Esta alteración de la estructura de la cromatina puede dar lugar a cambios en los patrones de expresión génica, áreas en las que se sabe que interviene CREST.

Además, los inhibidores de la metiltransferasa del ADN, como la 5-azacitidina y la decitabina, afectan a la metilación del ADN, un proceso crítico en la regulación epigenética de la expresión génica. Al alterar los patrones de metilación, estos inhibidores pueden afectar a la expresión de los genes regulados por CREST. El ácido valproico, otro inhibidor de HDAC, también contribuye a la modulación de la estructura de la cromatina y la expresión génica, lo que ilustra aún más el amplio espectro de mecanismos a través de los cuales se puede influir en la función de CREST.