Los inhibidores de la CDK11 son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra la cinasa dependiente de ciclina 11 (CDK11), un miembro de la familia CDK que interviene en diversos procesos celulares como la transcripción, el empalme del ARN y la regulación del ciclo celular. La CDK11, que existe en múltiples isoformas como la CDK11p58 y la CDK11p110, desempeña un papel fundamental en la homeostasis celular y la progresión a través de las distintas fases del ciclo celular. Los inhibidores de CDK11 se han desarrollado para explorar los aspectos funcionales de CDK11 en estos procesos, así como para comprender el papel más amplio de CDK11 en las respuestas al estrés celular, la reparación de daños en el ADN y el control mitótico. Estos inhibidores suelen actuar uniéndose al sitio de unión al ATP de CDK11, impidiendo así la fosforilación de sustratos que son esenciales para la progresión del ciclo celular y el procesamiento del ARN. La especificidad y la potencia de los inhibidores de CDK11 pueden variar enormemente, y algunos compuestos muestran una gran selectividad por CDK11 frente a otras quinasas, lo que ayuda a dilucidar las distintas vías biológicas reguladas por la actividad de CDK11.
La investigación de los inhibidores de CDK11 ha ampliado nuestra comprensión de los mecanismos moleculares por los que CDK11 regula la expresión génica y mantiene la estabilidad genómica. Estos compuestos son herramientas valiosas para diseccionar el papel de CDK11 en el control transcripcional, en particular su implicación en la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II, que es crucial para las fases de iniciación y elongación de la transcripción. Además, los inhibidores de CDK11 han sido fundamentales para estudiar la implicación de la quinasa en el empalme del ARN, donde CDK11 parece regular la función del espliceosoma. El estudio de los inhibidores de CDK11 también arroja luz sobre el papel de la enzima en el mantenimiento de la integridad mitótica y la correcta división celular, especialmente en el contexto de la maduración del centrosoma y la formación del huso. Al inhibir la CDK11, los investigadores pueden comprender mejor cómo la desregulación de su actividad puede contribuir a la inestabilidad genómica y a un control inadecuado del ciclo celular, dando lugar a diversas anomalías celulares y moleculares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
El flavopiridol actúa como inhibidor selectivo de la cinasa dependiente de ciclina 11 (Cdk11), mostrando un mecanismo de acción único al interrumpir el ciclo catalítico de la enzima. Su afinidad de unión al bolsillo de unión al ATP induce cambios conformacionales que impiden la fosforilación del sustrato. Esta alteración de la dinámica enzimática puede provocar una cascada de efectos sobre la regulación transcripcional y la progresión del ciclo celular, poniendo de relieve su intrincado papel en las redes de señalización celular. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
Como inhibidor selectivo de Cdk2, Cdk7 y Cdk9, la roscovitina podría presentar una inhibición cruzada con Cdk11, lo que podría conducir a una reducción de la actividad de fosforilación de Cdk11 y a la consiguiente disminución de sus niveles de expresión. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | ¥812.00 ¥3091.00 | 12 | |
La olomoucina compite con el ATP por la unión al sitio activo de varias CDK, entre las que puede encontrarse la Cdk11, inhibiendo potencialmente su función quinasa y reduciendo sus niveles proteínicos mediante la disminución de la transcripción o el aumento de la degradación. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | ¥1264.00 ¥5810.00 | 4 | |
La indirrubina es un inhibidor de CDK de amplio espectro que puede dirigirse de forma no específica a Cdk11, lo que provoca una inhibición de la actividad de la quinasa y una disminución de la expresión a través de la alteración de los puntos de control del ciclo celular. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
Se ha demostrado que la curcumina inhibe la actividad transcripcional de AP-1, lo que podría regular a la baja la expresión de Cdk11 si AP-1 participa en su regulación génica. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A, al inhibir la histona deacetilasa, puede conducir a la hiperacetilación de las histonas cercanas al gen CDK11, lo que potencialmente resulta en una represión transcripcional y una menor expresión de Cdk11. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
El ácido hidroxámico suberoilanilida (Vorinostat) puede provocar la alteración de los patrones de modificación de las histonas, lo que puede causar la represión de la transcripción del gen CDK11 y la correspondiente disminución de los niveles de proteína Cdk11. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Al inhibir la metiltransferasa del ADN, la 5-azacitidina puede causar la hipometilación del promotor del gen CDK11, lo que podría dar lugar a una reducción de la transcripción y de los niveles de Cdk11. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la señalización mTOR, lo que podría conducir a una reducción de la traducción dependiente de cap, disminuyendo potencialmente la síntesis de proteínas, incluida Cdk11. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥632.00 ¥2392.00 ¥8619.00 | 24 | |
Nutlin-3 interrumpe la unión de p53-MDM2, lo que conduce a la estabilización de p53; esto podría dar lugar a una respuesta transcripcional que incluya la regulación a la baja de Cdk11 si es sensible a p53. | ||||||