CASKIN2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CASKIN2 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, K-252a CAS 99533-80-9, lavendustin A CAS 125697-92-9, genisteína CAS 446-72-0 y erlotinib, base libre CAS 183321-74-6.

Los inhibidores químicos de CASKIN2 se dirigen a su actividad quinasa, que es esencial para su papel funcional en la señalización celular. La estaurosporina, un conocido inhibidor de la quinasa, puede inhibir directamente CASKIN2 al competir con el ATP por la unión a su dominio quinasa, impidiendo así su actividad de fosforilación. Este mecanismo es compartido por K252a, que también actúa como un inhibidor de quinasas de amplio espectro, bloqueando los procesos de autofosforilación cruciales para la función de CASKIN2. La lavendustin A, aunque típicamente es un inhibidor de tirosina quinasas, puede inhibir cualquier actividad tirosina quinasa que CASKIN2 pueda poseer, lo que lleva a una disminución de su actividad funcional. La genisteína sigue una ruta similar al impedir la fosforilación en residuos de tirosina esenciales para las funciones de señalización de CASKIN2.

Siguiendo con el tema de la inhibición de la cinasa, el erlotinib, que se dirige principalmente a la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), puede inhibir indirectamente a CASKIN2 si opera dentro de la vía de señalización del EGFR reduciendo la actividad de la cinasa corriente abajo, incluida la de CASKIN2. El sunitinib, otro inhibidor multiobjetivo de la tirosina cinasa receptora, puede reducir la actividad de CASKIN2 si CASKIN2 funciona corriente abajo de las cinasas a las que se dirige el sunitinib. La inhibición multicinasa del sorafenib puede conducir a una reducción directa de la actividad cinasa de CASKIN2, ya que bloquea los procesos de señalización en los que CASKIN2 puede estar implicada. El lapatinib, dirigido contra la tirosina cinasa del receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2), también podría reducir la actividad de CASKIN2 si ésta forma parte de la cascada de señalización de HER2. La inhibición por Dasatinib de las cinasas de la familia Src puede conducir a la inhibición funcional de CASKIN2 si comparte actividades cinasas similares o forma parte de una vía que incluye la actividad de la cinasa de la familia Src. El vandetanib, al interrumpir la señalización del receptor tirosina cinasa, y el pazopanib, como inhibidor multiobjetivo del receptor tirosina cinasa, pueden contribuir a la inhibición funcional de CASKIN2 al interferir en sus vías de señalización. Por último, Bosutinib, un inhibidor de la tirosina cinasa de la familia Src, puede inhibir CASKIN2 al interrumpir la red de señalización de la cinasa Src, impidiendo así que CASKIN2 ejerza sus efectos dentro de la célula.