CaMKIIγ Inhibidores
Los inhibidores comunes de CaMKIIγ incluyen, entre otros, KN-93 CAS 139298-40-1, KN-62 CAS 127191-97-3, isopropóxido de aluminio CAS 555-31-7, compuesto 48/80 trihidrocloruro CAS 94724-12-6 y cloruro de calmidazolio CAS 57265-65-3.
La clase de compuestos denominados inhibidores de CaMKIIγ engloba diversas entidades químicas que modulan directa o indirectamente la actividad de CaMKIIγ, una proteína cinasa dependiente de calcio/calmodulina con papeles esenciales en la función neuronal. KN-93 y KN-62 interfieren directamente con CaMKIIγ al interrumpir la activación dependiente de Ca2+/calmodulina, mientras que AIP, un péptido sintético, compite con la unión al ATP, impidiendo la activación de CaMKIIγ. Además, compuestos como el compuesto 48/80 y el cloruro de calmidazolio tienen un impacto indirecto sobre la CaMKIIγ al afectar a la liberación de histamina y a la unión de la calmodulina, respectivamente.
En particular, la etiqueta de fotoafinidad irreversible N-(4-Azido-2-nitrofenil) modifica la estructura de CaMKIIγ, inhibiendo su actividad. El SD-208, originalmente un inhibidor de la señalización TGF-β, modula indirectamente la CaMKIIγ a través de una vía cruzada. El compuesto 19, un inhibidor de PP2A, altera el estado de fosforilación de CaMKIIγ, influyendo en su actividad. El inhibidor peptídico TAT-CN21 bloquea la activación de CaMKIIγ interfiriendo con la autorregulación, y el antagonista de la calmodulina W-7 interrumpe la unión Ca2+/calmodulina para inhibir CaMKIIγ. Además, A-484954, un inhibidor de TRPV1, modula indirectamente CaMKIIγ al afectar a la afluencia de calcio, influyendo en las vías de señalización descendentes.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | ¥2008.00 | 25 | |
La KN-93 es un inhibidor específico de la CaMKII, que afecta tanto a la isoforma CaMKIIα como a la CaMKIIβ. Su acción inhibidora sobre CaMKIIγ se infiere a partir de las similitudes estructurales entre las isoformas de CaMKII. El KN-93 ejerce su efecto inhibidor interfiriendo con la unión Ca2+/calmodulina a la quinasa, impidiendo su activación. Esta alteración impide las cascadas de señalización dependientes de la CaMKIIγ, inhibiendo así indirectamente la actividad de la CaMKIIγ. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | ¥1501.00 | 20 | |
El KN-62 es un inhibidor de CaMK de amplio espectro, dirigido a CaMKI, CaMKII y CaMKIV. Su inhibición de CaMKII tiene implicaciones para la función de CaMKIIγ. El KN-62 interfiere con la activación dependiente de Ca2+/calmodulina de CaMKII, lo que conduce a un bloqueo de los eventos de señalización corriente abajo que implican a CaMKIIγ. Al interrumpir la activación de la CaMKII, el KN-62 influye indirectamente en los procesos celulares regulados por la CaMKIIγ, como la plasticidad sináptica y la señalización del calcio. | ||||||
Aluminum isopropoxide | 555-31-7 | sc-239217 | 100 g | ¥417.00 | ||
El péptido inhibidor relacionado con la autocamtida-2 (AIP) es un péptido sintético diseñado para inhibir selectivamente la CaMKII compitiendo con su sustrato ATP. Aunque el AIP se ha utilizado principalmente para la CaMKIIα, su mecanismo inhibidor puede extenderse a otras isoformas de CaMKII, incluida la CaMKIIγ. Al impedir la unión del ATP a la quinasa, el AIP interrumpe los acontecimientos de fosforilación orquestados por la CaMKII, lo que conduce a una modulación indirecta de los procesos celulares dependientes de la CaMKIIγ. | ||||||
Compound 48/80 trihydrochloride | 94724-12-6 | sc-200736 sc-200736A sc-200736B sc-200736C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥1151.00 ¥2414.00 ¥9319.00 ¥41540.00 | ||
El compuesto 48/80 es un degranulador de mastocitos que afecta indirectamente a la CaMKIIγ a través de su impacto en la liberación de histamina. La histamina, un regulador de CaMKIIγ, puede activar CaMKIIγ uniéndose a su dominio regulador. El compuesto 48/80 induce la liberación de histamina, lo que provoca un aumento de la actividad de CaMKIIγ. Esta modulación indirecta influye en los procesos celulares en los que interviene la CaMKIIγ, como la liberación de neurotransmisores y la homeostasis del calcio. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | ¥1726.00 ¥6769.00 | 27 | |
El cloruro de calmidazolio es un antagonista de la calmodulina que inhibe indirectamente la CaMKIIγ al interferir en la formación del complejo Ca2+/calmodulina. Como la activación de la CaMKIIγ depende de la unión de la calmodulina, el cloruro de calmidazolio interrumpe esta interacción, impidiendo la activación de la CaMKIIγ. La inhibición subsiguiente de las vías de señalización mediadas por CaMKIIγ resulta de la interrupción de los mecanismos reguladores normales que gobiernan la activación de CaMKIIγ. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | ¥970.00 | 3 | |
El SD-208 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa receptora del TGF-β tipo I (ALK5), que afecta a las vías de señalización del TGF-β. Aunque no es un inhibidor directo de la CaMKIIγ, el SD-208 modula indirectamente los procesos dependientes de la CaMKIIγ al interferir en las cascadas de señalización del TGF-β. Se sabe que las vías del TGF-β se cruzan con la señalización del CaMKIIγ en ciertos contextos celulares, y el impacto del SD-208 en estas vías influye en las funciones dependientes del CaMKIIγ, como la plasticidad sináptica y la excitación neuronal. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1839.00 ¥3385.00 ¥18525.00 | 18 | |
Antagonista de la calmodulina El W-7 es un antagonista de la calmodulina que inhibe indirectamente la CaMKIIγ al interferir en la formación del complejo Ca2+/calmodulina. Como la activación de la CaMKIIγ depende de la unión de la calmodulina, el W-7 interrumpe esta interacción, impidiendo la activación de la CaMKIIγ. La inhibición subsiguiente de las vías de señalización mediadas por CaMKIIγ, incluidas las implicadas en la plasticidad neuronal, resulta de la interrupción de los mecanismos reguladores normales que rigen la activación de CaMKIIγ. | ||||||
A 484954 | 142557-61-7 | sc-479613 | 10 mg | ¥1974.00 | ||
El A-484954 es un inhibidor selectivo del canal de cationes de potencial receptor transitorio miembro 1 de la subfamilia V (TRPV1). Modula indirectamente la CaMKIIγ al afectar a la afluencia de calcio a través de los canales TRPV1. La inhibición de TRPV1 por A-484954 reduce la activación dependiente del calcio de CaMKIIγ, lo que repercute en las vías de señalización descendentes reguladas por CaMKIIγ. Esta modulación indirecta influye en procesos celulares como la plasticidad sináptica y la excitación neuronal, en los que la CaMKIIγ desempeña un papel crucial. | ||||||