BRSK2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de BRSK2 incluyen, entre otros, CGP 57380 CAS 522629-08-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, SP600125 CAS 129-56-6 y SB 203580 CAS 152121-47-6.
Los inhibidores de BRSK2 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir específicamente la función de la proteína BRSK2, también conocida como quinasa 2 específica del cerebro. La BRSK2 es una serina/treonina cinasa que desempeña un papel fundamental en diversos procesos celulares, especialmente en el sistema nervioso. Esta quinasa interviene en la regulación de la polarización neuronal, la diferenciación de los axones y el tráfico de vesículas sinápticas, contribuyendo al correcto desarrollo y funcionamiento de los circuitos neuronales. BRSK2 es activada por quinasas aguas arriba como LKB1 y AMPK, y una vez activada, fosforila dianas aguas abajo que son críticas para mantener la estructura celular y las vías de señalización en las neuronas.
Los inhibidores de la función BRSK2 se unen al dominio catalítico o a otras regiones esenciales de la quinasa, impidiendo su activación o bloqueando su capacidad para fosforilar sustratos diana. Al inhibir la BRSK2, estos compuestos interrumpen las vías de señalización normales que dependen de la actividad de la BRSK2, lo que puede provocar alteraciones en el desarrollo y la función neuronales. Esta inhibición puede provocar cambios en el crecimiento axonal, la liberación de vesículas sinápticas y la conectividad neuronal en general. Además, los inhibidores de BRSK2 pueden afectar a otros procesos celulares que dependen de esta quinasa, como la regulación del ciclo celular y la respuesta al estrés metabólico, dada la implicación de BRSK2 en redes de señalización celular más amplias. La comprensión de los efectos de la inhibición de BRSK2 proporciona información valiosa sobre las funciones específicas que esta quinasa desempeña en la fisiología celular, en particular en el sistema nervioso. Este conocimiento es crucial para avanzar en nuestra comprensión de los mecanismos moleculares que subyacen al desarrollo neuronal, la señalización y el mantenimiento de la función sináptica. Además, el estudio de los inhibidores de BRSK2 puede arrojar luz sobre el intrincado equilibrio de la actividad de las quinasas necesario para el correcto funcionamiento de sistemas celulares complejos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | ¥1941.00 | 6 | |
CGP 57380 es un inhibidor selectivo de BRSK2 que modula las vías de señalización neuronal dirigiéndose al dominio quinasa con alta especificidad. Sus interacciones moleculares únicas implican una combinación de fuerzas electrostáticas y de van der Waals, que estabilizan el complejo inhibidor-enzima. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que permite una interacción prolongada con BRSK2. Este comportamiento dinámico influye en los procesos celulares posteriores, destacando su papel en el ajuste fino de la actividad de la quinasa. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY 294002 podría regular a la baja BRSK2 mediante la inhibición de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), lo que podría conducir a una reducción de la síntesis de BRSK2 mediada por la vía PI3K/AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina puede disminuir la expresión de BRSK2 al unirse a FKBP12 e inhibir la diana mamífera de la rapamicina (mTOR), una quinasa que promueve la síntesis de proteínas, incluida la de BRSK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 tiene el potencial de inhibir la síntesis de BRSK2 mediante el bloqueo de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que participa en las vías de respuesta al estrés que pueden controlar la expresión génica neuronal. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB 203580 podría reducir los niveles de transcripción de BRSK2 mediante la inhibición selectiva de la quinasa p38 MAP, interfiriendo así con el papel de la quinasa en el control del ciclo celular y la expresión de genes apoptóticos, incluido BRSK2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD 98059 podría inhibir la BRSK2 mediante el bloqueo de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK), que se encuentra aguas arriba de las cinasas reguladas por señales extracelulares que impulsan la expresión de diversos genes neuronales. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina podría regular a la baja la BRSK2 mediante la inhibición irreversible de la PI3K, lo que provocaría una reducción de la actividad de la quinasa AKT y la subsiguiente disminución de las señales de supervivencia neuronal que incluyen la expresión de BRSK2. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
La triciribina puede inhibir la expresión de BRSK2 dirigiéndose a AKT, lo que provoca una disminución de la actividad de la maquinaria de síntesis de proteínas, que es crucial para el mantenimiento de diversas proteínas neuronales. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | ¥2933.00 | ||
LY3214996 podría suprimir BRSK2 mediante la inhibición de ERK1 y ERK2, dando lugar a una disminución de la señalización de la vía MAPK y la posterior regulación a la baja de la expresión génica asociada. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥7897.00 | 9 | |
El PF 4708671 tiene el potencial de disminuir los niveles de BRSK2 inhibiendo específicamente la p70 ribosomal S6 quinasa (p70S6K), que desempeña un papel en la traducción de un subconjunto de ARNm que codifican proteínas como la BRSK2. | ||||||