ARK-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ARK-2 incluyen, entre otros, Tozasertib CAS 639089-54-6, Hesperadin CAS 422513-13-1, MLN8237 CAS 1028486-01-2, MLN 8054 CAS 869363-13-3 y AT9283 CAS 896466-04-9.
Los inhibidores de ARK-2 son una clase de compuestos químicos diseñados para inhibir la actividad de la enzima ARK-2 (Receptor Quinasa Activado 2), que desempeña un papel crítico en diversas vías de señalización celular. La ARK-2, una serina/treonina quinasa, interviene en la regulación de varios procesos clave, como la progresión del ciclo celular, la apoptosis y la respuesta celular al estrés. Estos inhibidores actúan uniéndose al sitio activo de ARK-2, impidiendo su actividad de fosforilación. Esta unión se produce normalmente a través de interacciones con el bolsillo de unión al ATP de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso al ATP, que es crucial para la actividad de la quinasa. La estructura de los inhibidores de la ARK-2 suele incluir un andamiaje central que interactúa con la región bisagra de la cinasa, junto con sustituyentes adicionales que mejoran la especificidad y la afinidad de unión. Estos compuestos se diseñan generalmente mediante una combinación de diseño racional de fármacos y cribado de alto rendimiento, lo que permite la identificación de moléculas con propiedades inhibidoras óptimas.
La química de los inhibidores de ARK-2 implica diversos motivos estructurales, con muchos compuestos que presentan núcleos heterocíclicos como piridinas, quinolinas o pirimidinas, que se sabe que interactúan favorablemente con los dominios de la cinasa. Estas estructuras centrales se modifican a menudo con diversos grupos funcionales, como halógenos, amidas o sulfonamidas, para mejorar las propiedades farmacocinéticas y fisicoquímicas de los inhibidores. Algunos inhibidores de ARK-2 también incorporan elementos hidrófobos que mejoran su capacidad para penetrar en las membranas celulares, aumentando así su disponibilidad intracelular. El diseño de estos inhibidores suele implicar estudios detallados de relación estructura-actividad (SAR) para optimizar su selectividad frente a ARK-2 y minimizar al mismo tiempo los efectos fuera de diana. Esta selectividad es crucial, ya que garantiza que los inhibidores modulen específicamente la actividad de ARK-2 sin afectar a otras quinasas, proporcionando así una herramienta específica para estudiar el papel de ARK-2 en diversos procesos celulares. El desarrollo de inhibidores de ARK-2 sigue siendo un área activa de investigación, con esfuerzos continuos para refinar sus características estructurales y mejorar su eficacia de unión.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | ¥688.00 ¥959.00 | 4 | |
El tozasertib, clasificado como ARK-2, muestra una notable capacidad para inhibir quinasas específicas gracias a su singular afinidad de unión a los sitios de unión del ATP. Este compuesto presenta un perfil cinético distintivo, caracterizado por una rápida activación y una prolongada desactivación, lo que permite una inhibición sostenida de las enzimas diana. Sus grupos funcionales polares mejoran la solubilidad en medios acuosos, mientras que su flexibilidad conformacional facilita las interacciones con diversas dianas proteicas, lo que lo convierte en un interesante objeto de investigación en estudios bioquímicos. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
El ZM-447439, un ARK-2, destaca por su inhibición selectiva de determinadas quinasas, lograda a través de un mecanismo único que interrumpe la fosforilación dependiente de ATP. Sus características estructurales promueven fuertes interacciones con el sitio activo de la enzima, dando lugar a una alteración significativa de la cinética de reacción. Las regiones hidrófobas del compuesto contribuyen a su permeabilidad a la membrana, mientras que su estereoquímica permite una orientación específica durante la unión, aumentando su eficacia en la modulación de las vías de señalización celular. | ||||||
CCT 137690 | 1095382-05-0 | sc-362722 sc-362722A | 10 mg 50 mg | ¥2538.00 ¥10661.00 | ||
El CCT 137690, clasificado como un ARK-2, exhibe una capacidad distintiva para modular las interacciones proteicas a través de su afinidad de unión única. Su conformación estructural facilita la formación de complejos estables con proteínas diana, influyendo en las cascadas de señalización descendentes. Las propiedades electrónicas del compuesto aumentan su reactividad, lo que permite una rápida participación en los procesos celulares. Además, sus características de solubilidad permiten una distribución eficaz en los sistemas biológicos, lo que repercute en su biodisponibilidad general. | ||||||
Aurora Kinase Inhibitor II | 331770-21-9 | sc-203827 | 1 mg | ¥1557.00 | ||
El Inhibidor de la Aurora Quinasa II, un ARK-2, muestra una notable capacidad de inhibición selectiva de la actividad quinasa, caracterizada por su interacción única con los sitios de unión al ATP. La estereoquímica de este compuesto promueve cambios conformacionales específicos en las proteínas diana, alterando su función. Su perfil cinético revela una asociación rápida y una disociación más lenta, potenciando su eficacia en la modulación de vías celulares. Además, sus regiones hidrofóbicas contribuyen a la permeabilidad de la membrana, facilitando la captación celular y la interacción con dianas intracelulares. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | ¥3430.00 | ||
La hesperadina es un inhibidor de la quinasa Aurora B que impide la correcta fosforilación de la histona H3. Esta acción impide la alineación y segregación cromosómica, inhibiendo indirectamente la función de la ARK-2 en la división celular. | ||||||
Aurora Kinase/Cdk Inhibidor | 443797-96-4 | sc-203829 | 5 mg | ¥4964.00 | ||
El inhibidor de la Aurora Kinasa/Cdk, clasificado como ARK-2, presenta un mecanismo de acción distintivo gracias a su capacidad para formar complejos estables con las quinasas dependientes de ciclinas. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, lo que provoca alteraciones conformacionales en la estructura de la quinasa. Su cinética de reacción única demuestra un rápido inicio de la inhibición, mientras que su selectividad se ve reforzada por la presencia de grupos funcionales únicos que adaptan su afinidad de unión a isoformas específicas de quinasa. | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | ¥1941.00 | 6 | |
El CGP 57380, un ARK-2, muestra una notable capacidad para modular la actividad quinasa mediante su unión selectiva a sitios de unión de ATP. Este compuesto participa en intrincadas interacciones electrostáticas y fuerzas de van der Waals, facilitando un cambio conformacional único en las proteínas diana. Su perfil cinético revela un patrón de inhibición dependiente del tiempo, influido por la presencia de sustituyentes específicos que potencian su interacción con distintos dominios de la quinasa, afinando así sus efectos reguladores. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | ¥2448.00 | 13 | |
La reversina, clasificada como ARK-2, exhibe un mecanismo de acción distintivo al interrumpir las interacciones proteína-proteína dentro de las vías de señalización. Su estructura permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, promoviendo una modulación alostérica única de las enzimas diana. La reactividad del compuesto se caracteriza por una cinética rápida, lo que le permite alterar eficazmente los estados de fosforilación de forma dinámica, influyendo así en los procesos celulares posteriores. | ||||||
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | ¥4231.00 | ||
El AZD1152-HQPA, un ARK-2, muestra una capacidad única para participar en modificaciones covalentes selectivas de las proteínas diana, lo que conduce a una actividad enzimática alterada. Su diseño facilita interacciones específicas con residuos de cisteína, dando lugar a la formación de aductos estables. Este compuesto muestra una notable capacidad para influir en las cascadas de señalización celular a través de su modulación de las modificaciones postraduccionales, afectando así a diversas redes reguladoras dentro de la célula. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | ¥2482.00 | ||
El alisertib, un inhibidor de la quinasa Aurora A, afecta indirectamente a la Aurora B al desestabilizar el aparato del huso mitótico. Esto provoca la detención mitótica y la muerte celular, afectando al papel de ARK-2 en la regulación del ciclo celular. | ||||||