ARHGEF5L Inhibidores
Inhibidores comunes de ARHGEF5L incluyen, pero no se limitan a Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ITX 3 CAS 347323-96-0, PD 98059 CAS 167869-21-8 y LY 294002 CAS 154447-36-6.
Los inhibidores de ARHGEF5L son una clase única de compuestos químicos que se dirigen específicamente a las vías de señalización y los procesos biológicos en los que ARHGEF5L está directamente implicado, lo que conduce a su inhibición funcional. El inhibidor de la Rho quinasa Y-27632 actúa inhibiendo la Rho quinasa, un efector de la vía de señalización RhoA, provocando una disminución de la señalización mediada por RhoA y, en consecuencia, reduciendo la actividad de ARHGEF5L. Del mismo modo, NSC23766 e ITX3 inhiben específicamente Rac1 uniéndose a GEFs específicos de Rac y Trio, respectivamente, lo que disminuye la disponibilidad de sustrato para ARHGEF5L y reduce su actividad funcional. PD98059, un inhibidor de MEK, y LY294002, un inhibidor de PI3K, afectan indirectamente a ARHGEF5L bloqueando vías que de otro modo fosforilarían y activarían moléculas implicadas en la señalización mediada por ARHGEF5L. SB203580, ML141 y SecinH3 se dirigen cada uno a diferentes quinasas y GTPasas como p38 MAPK, Cdc42 y citohesinas, que desempeñan un papel en las vías reguladas por ARHGEF5L. Al inhibir estas moléculas, contribuyen a la reducción indirecta de la señalización ARHGEF5L.
Ampliando aún más la inhibición de ARHGEF5L, la Brefeldina A interrumpe la función de la GTPasa ARF, que interactúa con las vías que implican a ARHGEF5L, lo que conduce a una disminución de su capacidad de señalización. CCG-1423 aborda la inhibición a nivel transcripcional inhibiendo SRF, una diana corriente abajo de la señalización RhoA, que afecta a ARHGEF5L. GSK269962A, otro inhibidor de la Rho quinasa, disminuye los efectos de la activación de RhoA, reduciendo así la producción de ARHGEF5L. La toxina B modifica de forma única las Rho GTPasas mediante glucosilación, interrumpiendo su señalización e inhibiendo indirectamente la ARHGEF5L. Cada inhibidor, a través de su acción específica sobre diferentes moléculas o vías, contribuye a una disminución acumulativa de la actividad de ARHGEF5L reduciendo la activación de sus reguladores directos o alterando el entorno celular en el que opera ARHGEF5L. Estas interacciones químicas bien caracterizadas ponen de relieve el potencial de modulación precisa de la función de ARHGEF5L mediante la inhibición química dirigida.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Esta sustancia química inhibe la Rho quinasa, que es un importante efector corriente abajo en la vía de señalización de RhoA. El ARHGEF5L actúa como factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) para RhoA. La inhibición de la Rho cinasa conduce a una disminución de la señalización mediada por RhoA, reduciendo la actividad funcional de ARHGEF5L. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
El NSC23766 es un inhibidor de Rac1, que interactúa competitivamente con el sitio de unión de los GEF específicos de Rac. Como la ARHGEF5L tiene actividad GEF, la inhibición de Rac1 puede disminuir indirectamente la actividad funcional de la ARHGEF5L al reducir su disponibilidad de sustrato. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6938.00 | ||
ITX3 inhibe selectivamente Trio, una proteína GEF que activa Rac1. Al inhibir a Trio, se reduce el pool de Rac1 activo, lo que puede conducir indirectamente a una disminución de la actividad de ARHGEF5L debido a la reducción de la comunicación cruzada entre las GTPasas de la familia Rho. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK que bloquea la vía MAPK/ERK. El ARHGEF5L puede interactuar con componentes de la vía MAPK. Al inhibir la MEK, el PD98059 puede conducir indirectamente a una menor activación de ARHGEF5L a través de una menor fosforilación y señalización cruzada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
Un inhibidor de PI3K que impide la fosforilación y activación de AKT. El ARHGEF5L participa en vías reguladas por la señalización PI3K. Por lo tanto, la inhibición de PI3K puede conducir a una reducción de los eventos de señalización mediados por ARHGEF5L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK. Dado que la p38 MAPK puede influir en el citoesqueleto de actina y en la actividad de la Rho GTPasa, la inhibición de esta cinasa podría contribuir a reducir la señalización ARHGEF5L al disminuir la activación de las vías que implican la remodelación de la actina y la regulación de la Rho GTPasa. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
El ML141 es un inhibidor de Cdc42. Inhibe específicamente la actividad GTPasa de Cdc42, que es un pequeño miembro de la familia Rho GTPasa. La reducción de la actividad de Cdc42 puede conducir a la inhibición indirecta de ARHGEF5L, ya que la función de ARHGEF5L está entrelazada con la regulación de las GTPasas de la familia Rho. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | ¥3080.00 | 6 | |
La secinaH3 inhibe las citohesinas, que son GEF para el factor de ADP-ribosilación (ARF). Las GTPasas ARF pueden regular la función del ARHGEF5L indirectamente a través de la modulación de la dinámica de la actina y el tráfico vesicular, que son importantes para los procesos de señalización en los que participa el ARHGEF5L. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la función del ARF inhibiendo el intercambio de GDP por GTP. Como el ARHGEF5L opera dentro de las vías de señalización de la GTPasa de la familia Rho, que pueden solaparse con las vías mediadas por el ARF, la brefeldina A puede inhibir indirectamente la función del ARHGEF5L mediante la interrupción de estas vías de interacción. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | ¥338.00 ¥1015.00 | 8 | |
El CCG-1423 inhibe la actividad transcripcional del factor de respuesta al suero (SRF), que se encuentra aguas abajo de la señalización RhoA. Al inhibir el SRF, el CCG-1423 puede reducir indirectamente la señalización mediada por el ARHGEF5L impidiendo la transcripción de genes que se activan en respuesta a la señalización RhoA. | ||||||