Date published: 2025-10-10

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ARHGEF5L激活剂

常见的ARHGEF5L激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、Y-27632游离碱(CAS 146986-50-7)、EHT 186 4 CAS 754240-09-0、Lysophosphatidic Acid CAS 325465-93-8和D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6。

ARHGEF5L 激活剂是一类以 ARHGEF5-like 蛋白(ARHGEF5L)为靶点并调节其活性的化合物,ARHGEF5-like 蛋白是 Rho 鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)家族的成员。这些激活因子通过促进 Rho 家族 GTP 酶上 GDP 与 GTP 的交换,在生化途径中发挥着关键作用,而这一过程对于这些 GTP 酶的激活至关重要。ARHGEF5L 蛋白特别参与肌动蛋白细胞骨架的调节,这对细胞形状、迁移和分裂等多种细胞过程至关重要。该蛋白的激活剂会影响其与 Rho GTPases 相互作用的能力,从而间接影响肌动蛋白细胞骨架动力学和相关的细胞功能。

ARHGEF5L 激活剂的分子设计侧重于增强 ARHGEF5L 蛋白的鸟嘌呤核苷酸交换活性。通过提高 GEF 活性,这些化合物可有效促进受 Rho GTP 酶调控的下游信号通路。激活剂本身的结构多种多样,每种激活剂都对 ARHGEF5L 蛋白具有特定的亲和力和功效。ARHGEF5L 激活剂与蛋白质之间的相互作用受结构互补性的支配,结构互补性决定了结合强度和随后的激活效力。这些激活剂对 ARHGEF5L 活性的精确调节对于维持 Rho GTPase 介导的信号传导平衡至关重要,而信号传导平衡反过来又对细胞结构和功能产生重大影响。因此,ARHGEF5L 激活剂是调节与细胞骨架组织相关的细胞内信号通路的一类重要化学物质。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

佛司可林(Forskolin)可激活腺苷酸环化酶,从而增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A(PKA),后者会磷酸化并激活ARHGEF5L,从而增强其针对底物的鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)活性。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
¥2053.00
¥7818.00
88
(1)

Y-27632是一种ROCK抑制剂,可激活Rho GTP酶。通过抑制ROCK,Y-27632会减少下游靶标上的抑制性磷酸化反应,从而间接激活ARHGEF5L,否则下游靶标会抑制ARHGEF5L的GEF活性。

EHT 1864

754240-09-0sc-361175
sc-361175A
10 mg
50 mg
¥2358.00
¥9838.00
12
(2)

EHT 1864 是一种 Rac1 抑制剂,能使 Rac1 稳定在非活性状态。这可以防止 Rac1 被其他 GEF 激活,从而增强 ARHGEF5L 的活性,增加 GTPases 对 ARHGEF5L 介导的激活的可用性。

Lysophosphatidic Acid

325465-93-8sc-201053
sc-201053A
5 mg
25 mg
¥1083.00
¥3768.00
50
(3)

溶血磷脂酸(LPA)是一种生物活性脂质,可通过G蛋白偶联受体激活Rho GTP酶。LPA信号可通过促进其GEF功能来增强ARHGEF5L对细胞骨架动力学中Rho GTP酶的活性。

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
¥1828.00
¥3565.00
¥6307.00
¥10030.00
¥19100.00
7
(1)

Sphingosine 1-phosphate (S1P) 通过G蛋白偶联受体激活Rho GTPases。S1P受体信号可通过促进GEF介导的GDP与Rho GTPases上的GTP交换来增强ARHGEF5L的活性。

Calpeptin

117591-20-5sc-202516
sc-202516A
10 mg
50 mg
¥1343.00
¥5043.00
28
(1)

钙蛋白酶抑制剂Calpeptin可以防止GEF的裂解和失活。通过保护ARHGEF5L免受钙蛋白酶介导的降解,Calpeptin间接增强了ARHGEF5L的稳定性和活性。

8-CPT-cAMP

93882-12-3sc-201569
sc-201569A
20 mg
100 mg
¥959.00
¥3497.00
19
(1)

8-(4-氯苯硫基)-腺苷-3',5'-环单磷酸(8-CPT-cAMP)是一种激活蛋白激酶A的cAMP类似物。蛋白激酶A可以磷酸化GEF,从而通过增加其与Rho GTP酶的相互作用来增强ARHGEF5L的活性。