AChRε Inhibidores

Los inhibidores de AChRε son una clase de compuestos que pueden bloquear o inhibir la función de la subunidad épsilon del receptor de acetilcolina (AChRε). El AChRε es un componente del receptor nicotínico de la acetilcolina, que es un canal iónico activado por ligando. Este receptor desempeña un papel vital en la transmisión de señales en el sistema nervioso, especialmente en la unión neuromuscular. Teniendo en cuenta la naturaleza del AChRε como parte de un complejo receptor mayor, los inhibidores de esta subunidad pueden afectar potencialmente a la función global del receptor nicotínico de acetilcolina. Estos inhibidores pueden emplear distintos mecanismos. Algunos de ellos podrían unirse directamente a la subunidad épsilon, impidiendo así la unión del ligando natural, la acetilcolina. Esto podría provocar una disminución de la actividad del canal iónico del receptor. Otros podrían unirse a sitios alostéricos del complejo receptor, provocando cambios conformacionales que, o bien impidan directamente la función de la subunidad épsilon, o bien alteren la función global del receptor de forma que se reduzca la contribución de la subunidad épsilon. Algunos compuestos pueden inhibir la síntesis o liberación de acetilcolina, el ligando natural del receptor nicotínico de acetilcolina. Al reducir la disponibilidad de acetilcolina, estos inhibidores pueden reducir indirectamente la activación del AChRε. Además, los compuestos que afectan al procesamiento intracelular, al transporte o a la inserción de la subunidad épsilon en la membrana plasmática también pueden servir como inhibidores indirectos.