AChRε激活剂

常见的 AChRε 激活剂包括但不限于：Carbachol CAS 51-83-2、Galanthamine CAS 357-70-0、PNU 120596 CAS 501925-31-1、Sazetidine A dihydrochloride CAS 820231-95-6 和 Cytisine CAS 485-35-8。

AChRε 激活剂包括一系列通过各种细胞机制增强 AChRε 功能活性的化合物。尼古丁和卡巴胆碱是直接激动剂，可与 AChRε 结合并触发离子通道开放，这是该受体的主要功能。加兰他敏作为一种异构调节剂，可促进天然配体乙酰胆碱的作用，从而增强通过 AChRε 的离子通量。与乙酰胆碱相比，作为部分激动剂的伐尼克兰和胞二磷胆碱与受体结合的效果并不理想，但它们仍能提高受体的活性。这种激活是受体在肌肉收缩和各种神经元通路中发挥作用的关键。其他化合物，如 PNU-120596 和 NS-1738，是专门针对α7 亚型的正异位调节剂，如果 AChRε 与这些亚基形成复合物，这些调节剂就会增强受体的活性。Lobeline 和 arecoline 作为部分激动剂，可以稳定受体的开放状态，从而增加离子传导。

除了直接激动剂和异位调节剂外，去甲甲酰氟苯丙胺和氮杂环丁烷-A通过选择性调节α4β2烟碱受体，如果与 AChRε 有类似的受体复合物，也有可能增强 AChRε 的活性。能激活 AChRε 的化学物质种类繁多，这表明该受体在突触传递和肌肉激活中发挥着错综复杂的作用。通过稳定受体的不同构象状态，这些化合物提高了通道开放的概率，而通道开放是神经元信号传递和肌肉收缩的关键步骤。总之，这些 AChRε 激活剂通过对受体的靶向作用，促进了 AChRε 介导功能的增强，而这些功能是一系列生理过程的核心。