4E-BP1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la 4E-BP1 incluyen, entre otros, Rapamicina CAS 53123-88-9, AZD8055 CAS 1009298-09-2, KU 0063794 CAS 938440-64-3, PP242 CAS 1092351-67-1 y OSI-027 CAS 936890-98-1.
4E-BP1, un miembro de la familia de proteínas de unión al factor de iniciación eucariota 4E (4E-BP), es un regulador clave de la iniciación de la traducción de proteínas, un proceso fundamental que gobierna la expresión génica y la homeostasis celular. Funcionalmente, 4E-BP1 actúa como un represor de la traducción al unirse al factor de iniciación eucariota 4E (eIF4E), un componente crítico del complejo eIF4F involucrado en la iniciación de la traducción dependiente de cap. Tras la fosforilación por varias quinasas, incluyendo el complejo 1 de la diana de rapamicina en mamíferos (mTORC1), 4E-BP1 sufre cambios conformacionales que liberan su agarre inhibidor sobre eIF4E, permitiendo que eIF4E interactúe con otros factores de iniciación y ribosomas, facilitando así la traducción de ARNm que codifican proteínas involucradas en el crecimiento, proliferación y supervivencia celular.
La inhibición de la actividad de 4E-BP1 representa una estrategia potente para modular la traducción de proteínas y controlar las respuestas celulares en condiciones fisiológicas y patológicas. Mecánicamente, la inhibición de 4E-BP1 se puede lograr mediante varios enfoques que apuntan a su estado de fosforilación y su interacción con eIF4E. Inhibidores de pequeñas moléculas pueden interferir directamente con la actividad quinasa de los reguladores aguas arriba como mTORC1, evitando así la fosforilación y activación de 4E-BP1. Además, los compuestos pueden interrumpir la interacción entre 4E-BP1 y eIF4E al unirse competitivamente a cualquiera de las proteínas, evitando así la formación del complejo eIF4F e inhibiendo la iniciación de la traducción dependiente de cap. Además, las modificaciones postraduccionales y las interacciones proteína-proteína pueden regular la función de 4E-BP1, ofreciendo vías adicionales para la intervención. Elucidar los mecanismos precisos que subyacen a la inhibición de 4E-BP1 proporciona valiosos conocimientos sobre la regulación de la síntesis de proteínas y sus implicaciones en la fisiología celular y las enfermedades.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe directamente mTORC1, responsable de la fosforilación de 4E-BP1, potenciando así el efecto inhibidor de 4E-BP1 sobre la iniciación de la traducción. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1805.00 ¥3892.00 | 12 | |
El AZD8055 es un inhibidor selectivo de mTOR. Al dirigirse a mTOR, suprime la fosforilación de 4E-BP1, reforzando su estado inhibidor de la traducción. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | ¥2358.00 | ||
Ku-0063794 es un inhibidor de mTOR que reduce la fosforilación de 4E-BP1, potenciando así su represión de la iniciación de la traducción. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
PP242 inhibe mTOR y provoca la disminución de la fosforilación de 4E-BP1, potenciando su actividad de represión de la traducción. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | ¥4829.00 ¥13121.00 | 1 | |
OSI-027 es un inhibidor de mTOR competitivo con ATP. Su acción sobre mTOR provoca una disminución de la fosforilación de 4E-BP1 y una mayor inhibición de la traducción. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | ¥5754.00 ¥17329.00 | ||
WYE-125132 inhibe mTOR, que a su vez reduce la fosforilación de 4E-BP1, reforzando su papel en la represión de la traducción. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | ¥3418.00 | 2 | |
AZD2014 inhibe mTOR, lo que conduce a una menor fosforilación de 4E-BP1 y a una mayor inhibición de la iniciación de la traducción. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | ¥3554.00 ¥20296.00 | ||
INK 128 es un inhibidor de mTOR que reduce la fosforilación de 4E-BP1, potenciando así su represión de la iniciación de la traducción. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥7198.00 | 7 | |
Everolimus es un inhibidor de mTOR, y su acción provoca una disminución de la fosforilación de 4E-BP1 y un aumento de la represión de la traducción. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | ¥3385.00 ¥11282.00 | ||
Palomid 529 inhibe tanto mTORC1 como mTORC2, provocando una reducción de la fosforilación de 4E-BP1 y una mayor represión de la traducción. | ||||||