4930547N16Rik Inhibidores

Los inhibidores 4930547N16Rik comunes incluyen, entre otros, Olaparib CAS 763113-22-0, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Veliparib CAS 912444-00-9 y Talazoparib CAS 1207456-01-6.

Los inhibidores de PARPBP consisten principalmente en compuestos dirigidos contra la actividad enzimática de la Poli (ADP-ribosa) polimerasa 1 (PARP1). Aunque estos inhibidores no se unen directamente a PARPB, su mecanismo de acción implica la inhibición de PARP1, que puede alterar indirectamente la interacción funcional entre PARP1 y PARBP. La inhibición de PARP1 por estas sustancias químicas provoca la reducción de la poli(ADP-ribosil)ación, una modificación postraduccional que PARP1 cataliza en respuesta al daño del ADN. Al suprimir esta actividad, estos inhibidores pueden alterar las funciones de reparación del ADN en las que PARBP está implicada a través de su asociación con PARP1.

Compuestos como olaparib, rucaparib y niraparib son estructuralmente diversos, pero comparten la característica común de imitar la nicotinamida, el producto final de la reacción PARP, actuando así como inhibidores competitivos de PARP1. La unión de estos inhibidores al bolsillo de nicotinamida de PARP1 impide la actividad adenosin difosfato (ADP)-ribosil transferasa de PARP1, que es crucial para la señalización y el reclutamiento de proteínas de reparación del ADN en los lugares dañados. La inhibición de la actividad de PARP1 por estos compuestos puede, por tanto, influir en los procesos celulares en los que participa PARBP.