ZFP820 抑制因子

常见的 ZFP820 抑制剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和胰岛素 CAS 11061-68-0。

ZFP820 的化学抑制剂通过多种机制阻碍这种蛋白质的正常功能。福斯可林和异丙肾上腺素可通过提高细胞的 cAMP 水平来阻碍 ZFP820，而 cAMP 通常会激活蛋白激酶 A (PKA)。众所周知，PKA 可使多种靶标磷酸化，其中可能包括 ZFP820；然而，在抑制的情况下，PKA 的过度激活可能会导致负反馈回路，最终降低 ZFP820 的活性。同样，cAMP 的合成类似物二丁烯酰-cAMP 也能激活 PKA，这可能会导致 ZFP820 过度磷酸化，进而导致 ZFP820 的功能抑制或降解。

异诺霉素可增加细胞内钙含量，从而激活各种钙依赖性蛋白激酶，可能导致 ZFP820 磷酸化。如果这些激酶被过度激活，可能会导致 ZFP820 发生异常磷酸化，从而导致其功能受到抑制。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），后者也可能使 ZFP820 磷酸化。PKC 的过度激活会导致异常的磷酸化模式，从而抑制 ZFP820 的正常功能。表皮生长因子（EGF）通过其信号级联可能无意中导致磷酸酶或其他调节蛋白的激活，从而使 ZFP820 去磷酸化并受到抑制。前列腺素 E2（PGE2）通过作用于 G 蛋白偶联受体，可提高 cAMP 水平，从而可能导致 PKA 过度激活，进而以抑制 ZFP820 活性的方式使其磷酸化。氟化钠是一种磷酸酶抑制剂，可能会破坏对 ZFP820 功能至关重要的正常磷酸化-磷酸化平衡，从而导致其受到抑制。吡啶硫酮锌和四溴双酚 A 可破坏细胞信号传导途径，从而抑制 ZFP820 激活所必需的激酶活性。通过这些不同的途径，每种化学物质都有能力改变 ZFP820 的磷酸化状态和相关活性，从而导致其受到抑制。