WFDC10激活剂

常见的 WFDC10 激活剂包括但不限于腺苷-3',5'-环单磷酸 CAS 60-92-4、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

WFDC10 的化学激活剂包括多种能影响细胞内信号传导途径、导致蛋白质功能激活的化合物。环磷酸腺苷是一种第二信使，在激活蛋白激酶 A (PKA) 的过程中起着关键作用。当环状 AMP 水平升高时，PKA 就会被激活，并使目标蛋白（如 WFDC10）磷酸化，从而导致它们被激活。众所周知，佛司可林能提高环磷酸腺苷水平，从而达到激活 PKA 的相同目的，而 PKA 又能通过磷酸化激活 WFDC10。此外，12-肉豆蔻酸磷脂-13-乙酸酯（俗称 PMA）和 12-O-十四碳酰基樟脑-13-乙酸酯（TPA）是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，而蛋白激酶 C 是另一种能直接使 WFDC10 磷酸化并导致其活化的激酶。PKC 对 WFDC10 的磷酸化是该蛋白功能激活的关键一步。

细胞内的钙在激活各种钙依赖性激酶中起着至关重要的作用，这些激酶也能导致 WFDC10 的激活。Ionomycin和A23187等化合物可作为离子促进剂，增加细胞内的钙浓度，进而激活能使WFDC10磷酸化的激酶。Thapsigargin 可抑制 SERCA 泵，导致细胞内钙浓度升高，从而激活钙依赖性激酶，使 WFDC10 磷酸化，从而促进 WFDC10 的活化。同样，BAY K8644 可激活 L 型钙通道，增强钙离子流入，从而激活导致 WFDC10 磷酸化的途径。雷诺丁通过调节雷诺丁受体，也会增加细胞内钙，激活激酶，使 WFDC10 磷酸化和活化。另一种机制涉及冈田酸和萼氨醇 A 等化合物对蛋白磷酸酶的抑制。这些抑制剂可防止蛋白去磷酸化，从而使 WFDC10 保持磷酸化状态，进而保持活化状态。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，进而使 WFDC10 磷酸化并活化，这突显了化学激活剂影响 WFDC10 功能状态的多种机制。