WDR55激活剂

常见的 WDR55 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、冈田酸 CAS 78111-17-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和 PMA CAS 16561-29-8。

WDR55 激活剂是一系列通过各种细胞机制促进 WDR55 功能激活的化合物，特别是通过调节与 WDR55 通路相互作用或属于 WDR55 通路一部分的蛋白质的磷酸化状态。福斯可林等化合物作用于信号级联的顶端，直接激活腺苷酸环化酶，提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活 PKA。众所周知，PKA 可使多种蛋白质磷酸化，其作用可通过使作为 WDR55 通路组成部分或与其相互作用的蛋白质磷酸化，增强 WDR55 通路的活性。相反，IBMX 的作用是抑制 cAMP 的降解，从而维持导致 PKA 激活的信号以及 WDR55 途径中的后续磷酸化事件。

此外，WDR55 的功能还可能受到 okadaic 酸和钙霉素 A 等抑制剂的间接影响，这些抑制剂通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 来阻止蛋白质的去磷酸化。这种抑制作用会导致细胞内磷酸化的净增加，其中一些磷酸化可能发生在属于 WDR55 途径一部分的蛋白质上，从而增强 WDR55 的功能。同样，影响细胞内钙水平的化合物（如thapsigargin 和 ionomycin）可激活钙依赖性激酶，导致 WDR55 通路内的磷酸化增强。此外，PKC 的激活剂和抑制剂（如 PMA、TPA 和白屈菜碱）也会导致磷酸化模式发生变化，从而间接增强 WDR55 的功能。广谱激酶抑制剂staurosporine和特异性通路抑制剂（如U0126和LY294002）也可导致激酶的代偿性激活，增强WDR55通路内的磷酸化，从而促进WDR55的功能活性。