VRK1 抑制因子
常见的VRK1抑制剂包括但不限于RAF265 CAS 927880-90-8、RO-3306 CAS 872573-93-8、β-Catenin/Tcf抑制剂、FH 535 CAS 108409-83-2, 5-碘-结核菌素 CAS 24386-93-4 和 Purvalanol B CAS 212844-54-7。
疫苗相关激酶1（VRK1）抑制剂是一类能够抑制VRK1酶活性的化学物质。VRK1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，参与多种细胞过程，包括细胞周期进程、DNA损伤反应和转录调控。这些抑制剂通过与酶相互作用，减少或完全停止其功能。
这些抑制剂的主要作用机制是与ATP竞争VRK1的ATP结合口袋。像KIN001-51、KIN001-244和RO-3306这样的化合物通过这种方式运作，阻止激酶由于ATP结合位点的竞争而磷酸化其底物。同样，5-碘代结核菌素、Purvalanol B和PD-407824是竞争性抑制剂，它们阻碍ATP进入结合口袋，从而防止底物磷酸化。其他抑制剂如FH535、KU-55933和BAY-1895344直接结合到酶的活性位点，从而阻止VRK1与其底物的相互作用。这种作用模式防止酶催化磷酸化反应。这些抑制剂的化学结构多样性允许多种结合模式，提供不同程度的抑制和对VRK1的选择性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
RAF265 | 927880-90-8 | sc-364599 | 5 mg | ¥2155.00 | ||
RAF265 与 VRK1 的 ATP 结合袋结合，从而阻止 VRK1 对其底物进行磷酸化。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥733.00 ¥1805.00 ¥3610.00 | 37 | |
RO-3306 是 VRK1 的 ATP 竞争性抑制剂，可阻止底物磷酸化。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | ¥2008.00 ¥4140.00 | 7 | |
FH535 与 VRK1 的活性位点结合，阻止该酶对其底物进行磷酸化。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | ¥1692.00 ¥5133.00 | 20 | |
5-Iodotubercidin 是一种竞争性抑制剂，能与 VRK1 的 ATP 结合袋结合，阻碍底物的磷酸化。 | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | ¥2245.00 ¥9545.00 | ||
Purvalanol B 是 VRK1 的 ATP 竞争性抑制剂，可阻止底物磷酸化。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剂 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | ¥1218.00 | 28 | |
ATM 激酶抑制剂与 VRK1 的活性位点结合，阻止该酶对其底物进行磷酸化。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | ¥2742.00 ¥11451.00 | 1 | |
KU-60019 是 VRK1 的 ATP 竞争性抑制剂，可阻止底物磷酸化。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY-294002 是一种 ATP 竞争性 VRK1 抑制剂，可阻止底物磷酸化。 | ||||||